Зофран

Состав

• В 1 мл раствора препарата Зофран содержится 2 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода, хлорид натрия.
• В одной таблетке для рассасывания препарата Зофран может содержаться 4 или 8 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: аспартам, маннитол, желатин, пропилгидроксибензоат натрия, метилгидроксибензоат натрия, вода, клубничный ароматизатор.
• В 5 мл сиропа препарата Зофран содержится 4 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: дигидрат цитрата натрия, лимонная кислота, бензоат натрия, вода, клубничный ароматизатор, раствор сорбита.
• В 1 свече для ректального введения препарата Зофран содержится 16 мг ондансетрона. Дополнительные вещества: витепсол S58.

Форма выпуска

• Раствор для инъекций – прозрачная жидкость без цвета, почти свободная от включений. 2 или 4 мл раствора в ампуле; 5 ампул в контурной упаковке; 1 упаковка в пачке из бумаги.
• Белые таблетки круглой формы, с выпуклой и плоской поверхностями. 10 таблеток в блистере; 1 блистер в пачке из бумаги.
• Сироп – прозрачная жидкость без цвета или с желтоватым оттенком и запахом клубники. 50 мл жидкости во флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в пачке из бумаги.
• Белые свечи однородной структуры, имеющие стандартную форму. Одна свеча в стрипе; 1 или 2 стрипа в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противорвотное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективный блокатор 5-НТ3-рецепторов. Препараты для лучевой терапии и химиотерапии могут увеличивать концентрацию серотонина, который способен стимулировать 5-НТ3- рецепторы афферентных вагусных аксонов и тем самым провоцировать рвотный рефлекс. Действующее вещество тормозит развитие рвотного рефлекса благодаря блокаде 5-НТ3- рецепторов на нейронном уровне периферической и центральной нервной системы.

Фармакокинетика

Полностью всасывается в кишечник после перорального приема и метаболизируется в печени. Наибольшее содержание в плазме достигается спустя полтора часа. Биодоступность немного увеличивается при совместном приеме пищи, но не меняется при применении антацидов.

Время полувыведения приближается к трем часам, у пожилых больных способен достигать пяти часов, а при тяжелой недостаточности работы почек – 15–20 часов. Реагирование с белками плазмы на 72–76%. После введения ректально ондансетрон определяется в крови через 20–60 минут. Наибольшая концентрация достигается спустя 6 часов. Время полувыведения также составляет 6 часов. Биодоступность при введении ректально достигает 60%.

Элиминируется из системного кровотока в основном путем трансформации в печени, протекающей при участии ряда ферментных систем. В неизмененном виде почками выводится до 5% дозы.

Фармакокинетические показатели ондансетрона не изменяются при многократных приемах.

Показания к применению

• Устранение и профилактика тошноты и рвоты на фоне лучевой терапии или химиотерапии.
• Устранение и профилактика послеоперационных рвоты и тошноты.

Противопоказания

• Беременность или лактация.
• Гиперчувствительность к составляющим лекарства.
• Детский возраст (для свечей).
• Возраст менее 2 лет (для таблеток и сиропа).

Рекомендовано с осторожностью применять раствор для инъекций у пациентов с расстройствами ритма и проводимости; принимающих антиаритмические препараты и бета-адреноблокаторы; со сильными электролитными нарушениями.

Побочные действия

Для сиропа, таблеток и свечей:

• Реакции со стороны пищеварения: сухость во рту, икота, запор или диарея, жжение в области прямой кишки при использовании свеч, бессимптомное временное повышение содержания печеночных трансаминаз.
• Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, ларингоспазм, анафилаксия.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, спонтанные моторные расстройства и судороги, головная боль.
• Реакции со стороны кровообращения: депрессия отрезка ST на ЭКГ, боли в груди, брадикардия, аритмия, снижение давления.
• Прочие расстройства: чувство жара, приливы, временное уменьшение остроты зрения, гиперкреатининемия, гипокалиемия.

Раствор для инъекций:

• Реакции со стороны иммунитета: аллергические реакции, включая анафилаксию.
• Реакции со стороны нервной деятельности: судороги, головная боль, двигательные расстройства, головокружение.
• Реакции со стороны зрения: временные расстройства зрения, транзиторная слепота (большинство подобных случаев благополучно разрешились спустя 20 минут).
• Реакции со стороны кровообращения: боли в груди, аритмия, брадикардия, чувство жара, снижение давления, временные изменения на ЭКГ, удлинение отрезка QТ.
• Реакции со стороны дыхания: икота.
• Реакции со стороны пищеварения: запор, бессимптомное временное повышение содержания печеночных трансаминаз.
• Местные реакции: местные изменения в области внутривенного введения.

Инструкция по применению Зофрана (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зофрана на раствор для парентерального введения

При возникновении тошноты и рвоты на фоне эметогенной лучевой терапии и химиотерапии у взрослых пациентов советуемая доза равна 8 мг, вводится непосредственно до начала соответствующего лечения внутривенно или внутримышечно.

Пациентам, которым назначили высокоэметогенную химиотерапию, может использоваться 8 мг Зофрана однократно, внутривенно или внутримышечно, до начала соответствующего лечения. Лекарство в дозе 8-32 мг нужно вводить только внутривенно в течение более чем 15 минут после разведения его в 50–100 мл раствора 0,9% хлорида натрия или в ином совместимом растворе для инфузий. Другой способ состоит во введении препарата в дозе 8 мг внутривенно или внутримышечно медленно до начала химиотерапии с последующим введением двух доз по 8 мг препарата с интервалом 3-4 часа или применением инфузии со скоростью 1 мг/ч на протяжении суток. Эффективность Зофрана также может быть увеличена дополнительной однократной инъекцией 20 мг фосфата дексаметазона натрия внутривенно до начала химиотерапии.

Другие формы выпуска Зофрана рекомендованы для профилактики продолжающейся или отсроченной рвоты после первых суток с момента завершения химиотерапии.

• Детям 0,5-17 лет с площадью тела до 0,6 м2 первоначальную дозу 5 мг/м2 назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 2 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 2 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
• Детям 0,5-17 лет с площадью тела 0,6-1,2 м2 препарат вводят однократно, внутривенно из расчета 5 мг/м2 непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 4 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 4 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.
• Детям 0,5-17 лет с площадью тела свыше 1,2 м2 первоначальную дозу лекарства в 8 мг назначают внутривенно непосредственно до химиотерапии, с последующим употреблением 8 мг средства спустя 12 часов в форме сиропа. Терапию продолжают на протяжении пяти дней после химиотерапии, принимая 8 мг Зофрана внутрь дважды в сутки.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении тошноты и рвоты, возникающих на фоне химиотерапии, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

При лечении и предупреждении рвоты и тошноты, развивающихся после операции, взрослым назначают однократно внутримышечно или внутривенно 4 мг препарата.

Для предотвращения тошноты и рвоты, развивающихся после операции под общей анестезией, детям 0,5-17 лет назначают внутривенно 0,1 мг/кг препарата при вводном наркозе, после него или по завершении операции.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Для разведения раствора препарата могут применяться перечисленные ниже растворы:

• раствор 5% декстрозы;
• раствор 0,9% хлорида натрия;
• раствор Рингера;
• раствор 0,3% хлорида калия и раствор 0,9% хлорида натрия;
• раствор 10% маннитола;
• раствор 0,3% хлорида калия и раствор 5% декстрозы.

Раствор для инфузии изготавливается непосредственно перед его применением. При необходимости готовый раствор для инфузии может храниться в течение одних суток при температуре 2–8 °C при нормальном освещении или естественном свете.

Инструкция по применению Зофрана в форме сиропа или таблеток для рассасывания

Тошнота и рвота, развивающиеся на фоне лучевой терапии или химиотерапии

При лечении тошноты и рвоты, возникающих на лучевой терапии или химиотерапии, советуются следующие режимы:

• при умеренной степени эметогенности терапии советуемая доза равна 8 мг лекарства за 2 часа до начала лечения с последующим употреблением еще 8 мг спустя 12 часов;
• при высокой степени эметогенности терапии советуемая доза равна 24 мг препарата вместе с 12 мг Дексаметазона за 2 часа до начала лечения.

Для предотвращения рвоты и тошноты, развивающихся спустя сутки поле терапии или длительной рвоты, следует продлить прием лекарства: по 8 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней, перорально.

Детям препарат обычно вводится в форме раствора внутривенно, однократно из расчета 5 мг/м2, перед началом терапии, с последующим употреблением перорально 4 мг спустя 12 часов. Необходимо продолжать применение Зофрана после завершения курса химиотерапии по 4 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней.

Тошнота и рвота, развивающиеся после операции

Для предотвращения тошноты и рвоты у взрослых в послеоперационном периоде назначается 16 мг препарата за 1 час перорально, до проведения наркоза. Для лечения тошноты и рвоты у взрослых в послеоперационном периоде применяется раствор для инъекций.

Для предотвращения тошноты и рвоты у детей в послеоперационном периоде Зофран назначается в парентерально в форме внутривенных инъекций.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Инструкция по применению свечей Зофран

Тошнота и рвота, развивающиеся на фоне при лучевой терапии или химиотерапии

При лечении рвоты и тошноты, развивающихся на фоне лучевой терапии или химиотерапии, советуются следующие режимы:

• при умеренной степени эметогенности терапии назначают 16 мг препарата (одна свеча) за два часа до начала лечения;
• при высокой степени эметогенности терапии назначается 16 мг (одна свеча) вместе с введением внутривенно 20 мг Дексаметазона за 2 часа до начала лечения.

Для предупреждения рвоты и тошноты, развивающихся спустя сутки после терапии, или длительной рвоты следует продлить прием препарата по 16 мг (одна свеча) ежедневно на протяжении 5 дней. Применение свечей также можно заменить приемом препарата в форме таблеток или сиропа.

Зофран в форме свечей не рекомендован для использования у детей. Им назначают препарат в иных лекарственных формах: сироп, таблетки или раствор для инъекционного введения.

Для пожилых больных, больных с замедленным обменом спартеина и дебризохина или больных с расстройствами работы почек при лечении и предупреждении тошноты и рвоты, возникающих после операции, коррекция дозы не требуется. Клиренс лекарства существенно понижен, а время полувыведения увеличено у лиц с нарушениями работы печени. Суточная доза у таких пациентов не должна быть выше 8 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: почти всегда похожи на побочные явления при использовании препарата в рекомендованных дозировках.

Лечение передозировки: специфического антидота не известно, поэтому при подозрении на развитие острого отравления рекомендуется симптоматическая терапия. Использовать ипекакуану при отравлении Зофраном не следует, потому что эффективность ее маловероятна из-за противорвотного действия последнего.

Взаимодействие

Требуется осторожность при одновременном использовании Зофрана:

• с такими ферментативными активаторами CYP2D6 и CYP1A2, как Карбамазепин, Гризеофульвин, Каризопродол, Глютетимид, закись азота, Фенилбутазон, Папаверин, фенитоин, барбитураты, Толбутамид, Рифампицин;
• с такими ферментативными ингибиторами CYP2D6 и CYP1A2, как макролидные антибиотики, Аллопуринол, ингибиторы МАО, Циметидин, хлорамфеникол, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, Дилтиазем, вальпроевая кислота, Дисульфирам, Эритромицин, фторхинолоны, Флуконазол, Изониазид, Ловастатин, Кетоконазол, Омепразол, Метронидазол, Хинин, Хинидин, Верапамил.

Также имеются данные, указывающие на способность Ондансетрона уменьшать обезболивающий эффект Трамадола.

Фармакологическая совместимость с иными средствами

Зофран в концентрации 8 мг/50 мл и 8 мг/500 мл фармакологически совместим и разрешен для введения через инжектор капельно внутривенно совместно со нижеперечисленными лекарствами:

• 5-фторурацил (со скоростью 19 мл/ч в концентрации не выше 0,8 мг/мл);
• Цисплатин (до 0,47 мг/мл) на протяжении 1–8 часов;
• Карбоплатин (0,17–9,8 мг/мл) на протяжении 10–60 минут;
• Цефтазидим (в дозировке 0,24–2 грамма, на протяжении 5 минут болюсно);
• Этопозид (0,145–0,24 мг/мл на протяжении 30–60 минут);
• Доксорубицин (в дозировке 10–100 мг, на протяжении 5 минут болюсно);
• Циклофосфамид (в дозировке 0,1–1 грамм, на протяжении 5 минут болюсно);
• Дексаметазон (20 мг медленно, на протяжении 2–5 минут).

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей, хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Выявлены аллергические реакции на препарат у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к иным антагонистам 5НТ3-рецепторов.

Так как препарат замедляет транспорт содержимого по кишечнику, больные с симптомами непроходимости кишечника требуют постоянного наблюдения после использования Зофрана.

Таблетки для рассасывания включают аспартам, из-за чего их следует использовать с осторожностью больным с фенилкетонурией.

Лекарство не следует вводить в одном инфузионном растворе или шприце вместе с другими препаратами.

Аналоги

Аналоги Зофрана: Домеган, Веро-Ондансетрон, Лазаран ВМ, Ондансетрон, Латран, Ондансетрон-Тева, Золтем, Ондасол, Ондантор, Осетрон, Эмесет, Сетронон, Эметрон, Сетронон.

Детям

Разрешен прием препарата пациентами старше 6 месяцев. Схемы использования Зофрана у детей описаны в разделе «Инструкция по применению Зофрана (Способ и дозировка)».

При беременности и лактации

Препарат запрещен для применения у данной категории лиц.

Отзывы

Согласно отзывам, препарат в большинстве случаев эффективно купирует тошноту, вызванную наркозом или химиотерапией. Пациенты почти всегда удовлетворены результатами лечения и разнообразием форм выпуска препарата. Побочные явления встречаются редко.

Цена Зофрана, где купить

Цена Зофрана в России в таблетках по 4 мг №10 составляет 2130-4100 рублей, а цена раствора по 2 мл №5 – 1670-2260 рублей. На Украине подобная упаковка раствора препарата стоит в среднем 104 гривны.