Венлафаксин

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.

Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

• профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
• лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление грудью;
• применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
• возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

Побочные действия

• слабость, утомляемость, головокружение;
• снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
• повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
• артериальная гипертензия, тахикардия;
• необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
• нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
• нарушения аккомодации, расширение зрачка;
• кожная сыпь, многоформная эритема;
• кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапином также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов Галоперидола.
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.

При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.

Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Притемпературедо 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Венлафаксина

Алвента, Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венсуэрт, Дапфикс, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон.

Отзывы о Венлафаксине

Индивидуальная чувствительность к препарату объясняет то, что отзывы о Венлафаксине разноплановые. Чаще встречаются сообщения о побочных реакциях, причем не прослеживается связь между дозой и выраженностью побочной реакции. У некоторых лиц нежелательные реакции проявлялись при дозе 37,5 мг, а некоторые пациенты хорошо переносили дозу 150 мг.

«Пила от депрессии и тревоги, но мне не стало лучше. Венлафаксин будоражил меня, тревога все равно была и бессонница появилась»

« …принимала по 37,5 2 р/д. Сразу появилась побочка— широкие зрачки,челюсть сводило, тошнота была. Снизила дозу до 37,5 1 раз в день»

«самой тяжелой побочкой оказалось нарушение сна — ночью не спала, а засыпала под утро»

«У меня тоже была бессонница и подёргивания ночью. Через месяц все прошло»

«Первые дни не могла встать с кровати—кружилась голова, широкие зрачки, зрение не фокусировалось. Участились психические атаки, каждый вечер истерила и рыдала. Потом стало лучше»

«Тоже усилились ПА и депрессия с начала лечения, потом прошли».

Многие пациенты отмечают синдром отмены после прекращения приема препарата. У некоторых эти симптомы проходили в течение 2 недель, а некоторых беспокоили 2–3 месяца.

Постепенное снижение дозы в течение нескольких месяцев помогает избежать синдрома отмены.

Цена Венлафаксина, где купить

Приобрести можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Венлафаксина зависит от дозы препарата. Стоимость таблеток 75 мг № 30 колеблется от 471 руб. до 510 руб., а таблеток по 37,5 мг № 30 — от 187 руб. до 359 руб.