Беротек

Состав

1 мл раствора для ингаляций содержит следующие активные компоненты:

• гидробромид Фенотерола – 1 мг (концентрация лекарственной жидкости – 0,1 %);
• хлорид бензалкония;
• дигидрат эдетата динатрия;
• хлорид натрия;
• хлористоводородная кислота молярностью в 1 н;
• вода дистиллированная.

1 доза ингаляционного аэрозоля Беротек Н содержит такие биологические вещества, как:

• гидробромид Фенотерола – 100 мкг;
• пропеллент – 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA 134a);
• ангидрид лимонной кислоты;
• этанол;
• дистиллированная вода.

Форма выпуска

На полках аптечных киосков фармацевтический препарат Беротек можно найти в следующих вариациях:

• Раствор для ингаляций – прозрачная и бесцветная лекарственная жидкость, свободная от плавающих частиц с едва ощутимым запахом. Фасуется препарат в флаконы-капельницы из темного стекла емкостью в 20 мл (исходя из стандартных единиц объема 1 мл = 20 капель). В картонную упаковку вкладывается один флакон.
• Ингаляционный дозированный аэрозоль в специальных баллонах из нержавеющей стали с удобным мундштуком (ингалятор представлен неспецифическим дозирующим устройством) на 10 мл (около 200 впрыскиваний). Картонная коробка содержит 1 баллон с лекарственным средством.

Фармакологическое действие

Беротек – лекарственное средство на основе Фенотерола (препарат носит международное непатентованное название или МНН по превалирующему в составе компоненту), который по своим фармацевтическим свойствам классифицируется, как селективный стимулятор бета-2-адренорецепторов, локализованных преимущественным образом в дыхательных путях. Соответственно активная действующая составляющая препарата позволяет расслаблять гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, противодействуя, таким образом, развитию бронхоспастических реакций, например, при бронхиальной астме.

Сужение просвета бронхов происходит под действием метахолина, гистамина, холодного воздуха и различных экзогенных аллергенов (по механизму реакции гиперчувствительности немедленного типа). После попадания в регионарный кровоток, Фенотреол приостанавливает высвобождения активных медиаторов воспаления из тучных клеток (базофилы, вышедшие в ткани). В этом и заключается механизм терапевтического воздействия лекарственного препарата при развитии бронхообструкции.

Биохимическая подоплека эффектов Фенотела подразумевает взаимодействие активного компонента со стимуляторным белком-GS, который активирует клеточную аденилатциклазу. В ответ на это увеличивается синтез такого вторичного посредника, как цАМФ. В свою очередь мессенджер стимулирует работу протеинкиназы А, биологическая роль которой заключается в фосфорилировании клеточных белков-мишеней гладкой мускулатуры. Таким образом, инактивируются легкие цепи миозина (одна из основных составляющих мышечного волокна), открываются быстрые калиевые каналы, что внешне проявляется, как расслабление гладкомышечного слоя дыхательных путей и сосудистого русла.

Не следует забывать, что бета-адренорецепторы также локализуются в сердечной мышце, соответственно влияния основного действующего компонента Беротека наблюдаются в миокарде и соответствующем сосудистом русле. Так, заметно увеличивается сила и частота сердечных сокращений, что в значительной мере усиливает кровоток на микроциркуляторном и магистральном уровнях кровоснабжения периферических тканей.

Высокие дозировки фармацевтического препарата обладают куда более широким действием, которое заключается в:

• усилении мукоцилиарного транспорта;
• угнетении сократительной активности матки;
• нарушении жирового (липолиз) и углеводного (гликогенолиз) обменов;
• снижении калия в плазме крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармацевтический препарат Беротек используется местно, так как клинические исследования данного лекарственного средства доказали, что его терапевтический эффект практически не зависит от сывороточной концентрации активных компонентов. После ингаляции около 10-30 % основного действующего вещества достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть распыляемого оседает в верхних частях респираторного пути, в ротовой полости или проглатывается, попадая в желудочно-кишечный тракт. Биодоступность Фенотерола составляет около 18-19 %.

Абсорбция с поверхности легких происходит в два этапа. В течении первых 11 минут после введения лекарственного средства в организм всасывается 30 % разовой дозы, затем, за следующие 2 часа, оставшиеся 70 % медленно преодолевают физиологические барьеры, проникая внутрь мягких тканей. Максимальная плазменная концентрация препарата составляет 45,3 пг/мл и наблюдается уже через 15 минут после проведения ингаляции.

Фенотерол склонен равномерно распределяться в организме с объемом в 1,9-2,7 л/кг массы тела. Данное свойство наиболее правильно описывается при помощи трехфазной фармакокинетической модели с периодами полувыведения в 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа. В кровеносном русле действующие компоненты связываются с плазменным белком в количестве 40-55 % от первоначальной дозы.

Метаболизм гидробромида Фенотерола проходит в стенке кишечника или в печени, путем конъюгации (или сульфонации) до сульфатов и глюкуронидов. После прохождения всех стадий обмена и оказания терапевтического эффектов активная составляющая выделяется посредством нескольких путей. Прежде всего биологическое вещество выводится с желчью в просвет пищеварительной трубки со скоростью около 1,1-1,8 мл/мин. Приблизительно 15 % общего среднего клиренса составляет элиминация Фенотерола через механизмы клубочковой фильтрации (примерно 0,27 л/мин). Также, благодаря связи действующего компонента с белками плазмы, лекарственное средство выделяется при помощи тубулярной секреции.

Показания к применению

• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы;
• обратимое сужение дыхательных путей;
• хронический обструктивный бронхит;
• эмфизема легких;
• а также в качестве профилактического средства при астме физического усилия.

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к составным компонентам фармацевтического препарата;
• наследственная или приобретенная непереносимость биологически активных веществ лекарственного средства;
• аортальный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тиреотоксикоз;
• тахиаритмия;
• пороки сердца;
• некомпенсированный сахарный диабет;
• глаукома;
• 1 триместр беременности и период грудного вскармливания;
• младшая возрастная категория пациентов до 4 лет.

Под постоянным наблюдением медицинского персонала и регулярном проведении диагностических анализов рекомендуется проходить консервативное лечение фармацевтическим препаратом при наличии следующих патологий:

Побочные действия

В период прохождения курса консервативной терапии лекарственным средством Беротек могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты:

• со стороны центральной нервной системы – мелкий, интенционный тремор, головная боль и головокружение, нарушение аккомодации, изменение психического статуса (последний побочный эффект отмечается лишь в единичных случаях).
• сердечно-сосудистая система – интенсивная тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, повышение систолического показателя АД, аритмия.
• со стороны дыхательной или респираторной системы – кашель, местное раздражение слизистых оболочек, парадоксальный бронхоспазм (последний наблюдается крайне редко, однако имеет место быть).
• желудочно-кишечный тракт – тошнота и следующая, как правило, затем рвота.
• аллергические реакции – высыпания, крапивница, ангионевротический отек языка, губ и лица.
• другие системы – слабость, гипокалиемия с катастрофически большими цифрами (особенно у пациентов с тяжелыми формами бронхиальной астмы, которые в качестве терапии получают лекарственные средства на основе глюкокортикостероидов, диуретиков и ксантина), миалгия (мышечная боль невыясненного генеза), усиление потоотделения, задержка активного мочеиспускания.

Беротек, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как использовать раствор для ингаляций

Лекарственный препарат предназначен для местного воздействия на ткани воздухоносных путей. Непосредственно перед применением рекомендованную дозу разводят физиологическим раствором (категорически запрещено использовать в качестве растворителя дистиллированную воду) до объема в 3-4 мл.

Ингаляцию рекомендовано проводить с помощью специального отоларингологического устройства – небулайзера. Также можно применять другую кислородно-дыхательную аппаратуру. Оптимальная скорость воздушного потока, обогащенного лекарственным средством – 6-8 л/мин. Согласно фармацевтическим дозировкам: 20 капель = 1 мл жидкости, а 1 капля в свою очередь содержит около 50 мкг Гидробромида Фенотерола.

Дозировка раствора для ингаляций

• детям до 6 лет и массой тела менее 22 кг – 0,05 мл (1 капля) /кг живого веса 3 раза в сутки, но не более 0,5 мл (10 капель) разового количества препарата;
• детям от 6 до 12 лет и массой тела в границах от 22 до 36 кг – 0,25-0,5 мл лекарственного средства для срочного купирования симптомов ургентного сужения бронхов 4 раз в день, однако дозировка может увеличиваться в тяжелых стадиях развития бронхиальной астмы;
• подростки старше 12 лет и взрослые (вплоть до пожилых пациентов старше 75 лет) – 0,5 мл препарата до 4 раз в сутки, однако возможно, как уменьшение, так и повышение дозы при определенных медицинских показаниях или индивидуальных рекомендациях врача.

Инструкция по применению Беротек Н

Перед использованием дозированного спрея следует встряхнуть баллон и дважды нажать на его дно, дабы следующие впрыскивания были полноценны, а компоненты лекарственной жидкости не опускались по действием внешних сил, в частности силы тяжести. Затем следует строго придерживаться правильной последовательности действий при применении фармацевтического препарата:

• снять защитный колпачок с баллона;
• произвести глубокий и медленный выдох;
• губами обхватить дозирующий наконечник таким образом, чтобы ось баллона была направлена дном вверх;
  одновременно с глубоким вдохом нажать на дно стальной емкости для высвобождения необходимого количества лекарственного средства;
• задержать дыхание на несколько секунд для более полного проникновения фармацевтической жидкости;
• повторить последние 3 шага для получения второй дозировки, если таковая назначена лечащим врачом;
• закрыть защитный колпачок, переводя баллон в исходное положение.

Аэрозоль оснащен специальным пластиковым адаптером для рта (мундштук для точной дозировки количества вдыхаемого Беротека). Данная деталь не является универсальной, то есть не следует использовать его с другими баллонами.

Емкость с лекарственным средством рассчитана на 200 впрыскиваний или равномерных ингаляций, однако баллон непрозрачный, потому сложно определить какое количество фармацевтического препарата находится внутри. Для этого следует снять защитный колпачок и погрузить баллон в емкость с водой. Под действием физических законов лекарственное средство несколько всплывет, если в ней есть какое-то количество свободного газа. Таким образом определяют количество жидкого Фенотерола и его вспомогательных компонентов.

Передозировка

При передозировке фармацевтическим препаратом наблюдается следующие симптомы:

• тахикардия;
• ангинальная боль;
• сердцебиение;
• аритмии;
• приступы стенокардии;
• артериальная гипер- или гипотензия (в зависимости от предрасположенности пациента);
• увеличение пульсового давления;
• интенсивная гиперемия кожных покровов лица и верхней половины тела;
• интенционный тремор.

В качестве фармацевтического антидота для лекарственного средства Беротек используются, как правило, кардиоселективные бета-адреноблокаторы, особенно блокаторы рецепторов типа бета-1 (антагонистическое действие). Одна применение данных препаратов чревато усилением бронхиальной обструкции, поэтому следует крайне тщательно подбирать соответствующую дозу антидота. Также используется симптоматическая терапия, предполагающая применение седативных лекарственных средств и транквилизаторов. При соответствующих медицинских показаниях прибегают к помощи интенсивной терапии (контроль основных жизненных показателей).

Взаимодействие

Усиливают общее терапевтическое действие фармацевтического препарата следующие лекарства:

• агонисты бета-адренорецепторов;
• антихолинергические вещества;
• трициклические антидепрессанты;
• ингибиторы фермента моноаминоскидазы (МАО).

Сочетанное применение следующих лекарственных средств стимулирует развитие побочных эффектов:

• бета-адреномиметики;
• антихолинергические вещества;
• производные ксантина (включая Теофиллин).

Другие взаимодействия:

• блокаторы бета-адренорецепторы при назначении их параллельно с Беротеком могут приводить к серьезному снижению бронходилатации;
• галогенизированные гидрокарбоновые антисептики (например, Галотан, трихлорэтилен или Энфлуран) усиливают влияния активных компонентов лекарственного средства на сердечно-сосудистую систему.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить фармацевтический препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия, вдали от действия прямых солнечных лучей и открытого огня (последнее условие особенно касается ингаляционного аэрозоля в стальных баллонах). Категорически запрещено замораживать лекарственную жидкость.

Срок годности

5 лет

Особые указания

Терапевтический эффект консервативной санации бронхиальной астмы и стероид зависимой хронической обструктивной болезни легких будет куда выше, если дополнять лечение противовоспалительными фармацевтическим препаратами, например, ингаляционными глюкокортикостероидами. Однако в таком случае рекомендуется терапия в соответствующих стационарах. Также необходимо проводить регулярные диагностические анализы целесообразности такой схемы лечения в каждом конкретном случае, дабы не навредить пациенту.

Если по каким-либо медицинским показаниям или личным предпочтениям вместо раствора для ингаляций Беротек было решено использовать аэрозоль Беротек Н для лечения соответствующей патологии, то следует предупредить пациента, что его вкус несколько отличается. Однако разница органолептических показателей фармацевтических препаратов не влияет на терапевтическую эффективность, безопасность или список побочных эффектов, а значит, лекарственные средства являются полностью взаимозаменяемыми.

Аналоги

Аналоги Беротека составляют небольшой ряд фармацевтических препаратов – Партусистен, Фенотерол и Гидробромид фенотерола. Также в консервативной терапии и профилактике при заболеваниях дыхательной системы Беротек может заменяться другим подобным ему лекарственным средством под названием Беродуал. Это дозированный аэрозоль для ингаляций при разного рода респираторных патологиях.

На тематических форумах часто звучит вопрос: что лучше — Беротек или Беродуал в той или иной клинической ситуации.

Ответ лежит в составе обоих препаратов. Основным активным элементом Беротека является Гидробромид Фенотерола, действие которого в форме аэрозоля или раствора для ингаляций усилено различными вспомогательными компонентами. Беродуал, в свою очередь, помимо Фенотерола также содержит Ипратропия бромид – биологически активное антихолинергическое вещество, терапевтические свойства которого позволяют максимально эффективно ликвидировать нозологические единицы, поражающие дыхательный тракт. Однако соответственно усилению полезного спектра действия, удлиняется и список побочных эффектов.

Потому с уверенностью выбрать какой-либо из двух фармацевтических препаратов в консервативной терапии респираторной системы достаточно сложно. Следует прислушаться к медицинским указаниям лечащего врача и четко выполнять все пожелания. Так, например, инструкция на оба лекарственных средства достаточно четко ограничивает дозволенную дозировку, а, значит, ингаляции стоит проводить максимально внимательно.

Детям

В педиатрической практике данный лекарственный препарат может использоваться только когда ребенку исполнится 4 года.

При беременности (и лактации)

Фармацевтический препарат может использоваться для лечения беременных женщин только во втором и третьем триместре.

В период грудного вскармливания назначение лекарственного средства обосновано только в том случае, если ожидаемый результат терапевтического вмешательства гораздо превышает потенциальный риск для ребенка, так как Фенотерол, основной действующий компонент аэрозоля, способен проникать в грудное молоко.

Отзывы о Беротеке

Фармацевтический препарат обладает хорошей репутацией на тематических форумах по лечению патологий дыхательной системы. Гораздо больше положительных отзывов от пациентов, использовавших для ингаляций аэрозоль, а не жидкий раствор. Как правило, с положительной стороны характеризуется удобство использования, время проведения манипуляции, продолжительность курса и так далее. Не следует забывать, что баллон с лекарством имеет небольшие размеры, соответственно его можно брать с собой на природу или в другие места отдыха, дабы не пропускать прием фармацевтического препарата.

Отзывы о Беротеке от квалифицированных специалистов также одобряющего характера. Конечно, список побочных эффектов достаточно велик, однако лекарственное средство позволяет справляться с достаточно широким спектром респираторных заболеваний. Препарат может использоваться, как средство монотерапии при определенных нозологических единицах, выступать в роли профилактической санации или в сочетанном консервативном курсе. Однако следует строго придерживаться инструкции во время использования аэрозоля в отношении клинических взаимодействий и дозировки, дабы лечение не привело к неблагоприятным последствиям.

Цена на Беротек, где купить

Цена аэрозоля Беротек на территории Российской Федерации, в среднем, составляет 300 рублей, а в Украине цена Беротек Н, аэрозоля для ингаляций колеблется в пределах от 140 и до 170 гривен.