Темозоломид

Состав

Темозоломид, диоксид кремния коллоидный, винная кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, безводная лактоза, стеариновая кислота, титана диоксид, желатин, изопропанол, пропиленгликоль, индигокармин, оксид желтый.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые темно-голубого цвета 5, 20, 100, 140, 250 мг в пластиковых флаконах в картонной упаковке № 5, 20.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Средство с имидазотетразиновой структурой с противоопухолевым эффектом, обусловленное алкилирующим действием. Попадая в системный кровотоке быстро превращается в активное соединение МТИК (монометилтриазеноимидазолкарбоксамид), цитотоксичность которого обусловлена алкилированием гуанина в различном положении. Предположительно такие цитотоксические повреждения, запускают механизм восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через один час после приема дозы. Прием препарата совместно с пищей снижает величину максимальной концентрации. Проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы на уровне 10-20%. Выводится из организма с мочой. Период полувыведения 2 часа.

Показания к применению

• В терапии злокачественных глиом при рецидивах или прогрессировании заболевания после курса стандартной терапии;
• Лечение распространенной злокачественной меланомы с наличием метастазов (в качестве препарата первого ряда).

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, миелосупрессия, период беременности и лактации. Принимать с осторожностью пациентам после 70 лет и наличии нарушений функции почек и печени, пациентам, чья профессиональная деятельность требует высокой концентрации внимания.

Побочные действия

Головокружение, утомляемость, сонливость, головная боль, парестезии, тошнота, запор, анорексия, рвота, диарея, боли в области живота, нарушение вкуса, диспепсия, кожный зуд, высыпания, алопеция, одышка, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, астения, озноб, снижение веса тела, лихорадка, недомогание.

Темозоломид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать, натощак, проглатывать капсулы целиком за один час до приема пищи, запивая водой.

Начальная доза для взрослых — 200 мг/м2 один раз в сутки на протяжении 5 дней подряд в течении 28-дневного терапевтического цикла. Пациентам, проходившим курс химиотерапии ранее, начальную дозу уменьшают до 150 мг/м2 с последующим повышением дозировки во втором цикле до 200 мг/м2. Продолжительность курса индивидуальна.

Передозировка

Симптомы передозировки — нейтропения, при приеме препарата в разовых дозах более 1000/м2 мг возможно развитие тромбоцитопении.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с Вальпроевой кислотой способствует снижению клиренса Темозоломида. При совместном приеме Темозоломида с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга, возрастает риск развития миелосупрессии.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Темозоломида

Тезалом, Темодал, Темозоломид-Тева, Темомид, Темозоломид-ТЛ, Темцитал, Темозоломид-Рус.

Отзывы о Темозоломиде

Темозоломид/темодал в терапии пациентов с анапластической астроцитомой достаточно эффективен. Препарат также используется в период лучевой терапии и после нее, при лечении впервые диагностированной мультиформной глиобластомы. В настоящее время для пациентов с глиобластомой сочетание радиотерапии и Темозоломида является терапией первой линии.

Побочные эффекты препарата относительно легкие, поскольку его кумулятивная токсичность относительно невелика. Однако, применение препарата оправдано лишь при наличии выявленных факторов прогноза эффективности препарата, наиболее доказанным среди которых является степень метилирования MGMT.

Назначение Темозоломида при опухолях «вслепую», при отсутствии исследований на наличие маркеров эффективности, а также, опухолей, неподтвержденных морфологически ни с клинических, ни с экономических сторон не оправдано.

Цена Темозоломида, где купить

Цена капсул Темозоломид 100 мг №5 варьирует в пределах 10290 —19820 рублей за упаковку; Темозоломид 250 мг №5 — от 26460 до 57520 рублей. Купить Темозоломид в большинстве аптек Москвы и других городов можно по предварительному заказу.