Розукард

Состав

Розувастатин – активное действующее вещество препарата. Кроме того, он содержит следующие дополнительные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, МКЦ, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный.

В состав пленочной оболочки входят: краситель железа оксид красный, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000, тальк.

Форма выпуска

Овальные таблетки в оболочке розового, темно-розового или светло-розового цвета.

Фармакологическое действие

Лекарство является гиполипидемическим средством.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розукард относится к группе статинов. Он ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, который преобразует ГМГ-КоА в мевалонат.

Кроме того, данное средство повышает число рецепторов ЛПНП на гепатоцитах, что повышает интенсивность катаболизма и захвата ЛПНП и вызывает ингибирование синтеза ЛПОНП, снижая общее содержание ЛПОНП и ЛПНП. Препарат уменьшает концентрацию Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности, Хс-ЛПОНП, ТГ, аполипопротеина В, ТГ-ЛПОНП, общего Хс, а также увеличивает содержание АпоА-1 и Хс-ЛПВП. Помимо этого он снижает соотношения АпоВ и АпоА-1, Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП и Хс-ЛПВП, общего Хс и Хс-ЛПВП.

Основное действие Розукарда прямо пропорционально назначенной дозировке. Терапевтический эффект после начала лечения заметен через неделю, примерно через месяц он становится максимальным, а потом укрепляется и становится постоянным.

Максимальная концентрация основного действующего вещества в плазме устанавливается спустя 5 часов. Абсолютная биодоступность составляет 20%. Степень связи с белками плазмы крови – около 90%.

При регулярном применении фармакокинетика не изменяется.

Метаболизируется Розукард через печень. Хорошо проникает сквозь плацентарный барьер. Основные метаболиты – N-дисметил и лактоновые метаболиты.

Период полувыведения – приблизительно 19 часов, при этом он не изменяется, если дозировку лекарства увеличить. Плазменный клиренс в среднем — 50 л/ч. Примерно 90% активного вещества выводится через кишечник в неизменном виде, остальная часть – через почки.

Пол и возраст на фармакокинетику Розукарда влияния не оказывают. Однако она зависит от расовой принадлежности. У индийцев максимальная концентрация и среднее значение AUC выше примерно в 1,3 раза, чем у представителей европеоидной расы. AUC у людей монголоидной расы в 2 раза больше.

Показания к применению Розукарда

Показания к применению Розукарда следующие:

• первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия – препарат используется в как дополнение к диете, если одно только диетическое питание оказывается недостаточным;
• необходимость замедления развития атеросклероза — препарат используется как дополнение к диете как часть лечения, чтобы уменьшить уровень общего холестерина и ХС ЛПНП до нормальных показателей;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — препарат используется как дополнение к диете или как составляющая липидснижающей терапии;
• необходимость профилактики осложнений в функционировании сердечно-сосудистой системы при повышенном риске появления атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания – препарат используется как часть терапии.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• тяжелых болезнях почек;
• болезнях печени в активной фазе;
• миопатии;
• беременности;
• лактации.

Розукард также противопоказан женщинам в репродуктивном возрасте, которые не используют меры контрацепции.

Дозировку в 40 мг нельзя принимать людям с факторами, которые способствуют развитию миопатии и рабдомиолиза, а именно:

• нарушениями работы почек средней степени тяжести;
• наследственными мышечными заболеваниями в индивидуальном или семейном анамнезе;
• алкоголизмом;
• гипотиреозом;
• миотоксичностью, спровоцированной ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами, в анамнезе.

К группе риска, кроме того, относятся пациенты монголоидной расы, а также те, которые принимают фибраты. Данная дозировка противопоказана и в ситуациях, которые могут вызвать увеличение содержания лекарства в плазме крови.

Побочные действия

Побочные реакции от применения препарата могут быть следующими:

• нервная система: головная боль, астенический синдром, головокружение;
• дыхательная система: кашель, диспноэ;
• костно-мышечная система: миалгия;
• кожные покровы и подкожная клетчатка: периферические отеки, синдром Стивенса-Джонсона;
• лабораторные показатели: преходящее увеличение активности сывороточной КФК в зависимости от дозировки;
• аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь;
• пищеварительная система: тошнота, болевые ощущения в области живота, запор, рвота, диарея;
• эндокринная система: сахарный диабет II типа;
• мочевыделительная система: протеинурия, инфекции мочевыводящих путей.

В редких случаях возможны периферическая невропатия, панкреатит, снижение памяти, гепатит, желтуха, миопатия, рабдомиолиз, ангионевротический отек, гематурия, транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ.

Инструкция по применению Розукарда (Способ и дозировка)

Перед курсом Розукарда пациент обязательно должен перейти на стандартное гиполипидемическое диетическое питание, которое необходимо поддерживать во время всей терапии. Дозировки определяются в каждом случае индивидуально в зависимости от заболевания и особенностей пациентов.

Для тех, кому назначили Розукард, инструкция по применению сообщает о том, что его можно употреблять в любое время, до или после еды.

При гиперхолестеринемии начальная доза, рекомендованная специалистами, – 5 или 10 мг перорально. Инструкция по применению Розукарда предусматривает его прием 1 раз в день. Выбор начальной дозировки должен учитывать индивидуальные показатели холестерина, вероятность появления отрицательных реакций, а также риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Спустя 4 недели ее можно изменить. При дозировках в 40 мг необходим контроль специалиста и корректировка при необходимости.

Для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется ежедневная доза в 20 мг.

Для детей старше 10 лет при наследственной гиперхолестеринемии начальная дозировка, как правило, – 5 мг/сутки. В процессе лечения ее можно постепенно увеличивать, но не превышать 20 мг. Титрование осуществляется в зависимости от индивидуальной переносимости. До начала курса препарата нужно соблюдать стандартную диету по уменьшению содержания холестерина в организме. Во время лечения Розукардом также обязательно придерживаться данной системы питания.

Пациентам в пожилом возрасте (старше 70 лет) обычно назначается дозировка в 5 мг.

Для людей с легким или умеренным нарушением почечной функции в начале курса назначают в большинстве случаев 5 мг. В процессе лечения нельзя применять дозировку выше 40 мг. При выраженных нарушениях функции почек данное лекарство противопоказано.

Для пациентов монголоидной расы и тем, кто предрасположен к миопатии, рекомендуется начальная дозировка в 5 мг. Прием дозы в 40 мг строго противопоказан.

Передозировка

При употреблении препарата в повышенных дозах побочные эффекты усиливаются.

Назначают симптоматическое лечение. Следует проводить контроль уровня КФК и работы печени. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Циклоспорин в сочетании с Розукардом повышает его значение AUC примерно в 7 раз. Принимать больше чем 5 мг не рекомендуется.

Гемфиброзил и прочие гиполипидемические лекарственные средства в сочетании с Розукардом вызывает увеличение его максимальной концентрации и AUC примерно в два раза. Повышается риск появления миопатии. Максимальная доза при сочетании с Гемфиброзилом – 20 мг. При взаимодействии с фибратами дозировка препарата в 40 мг не разрешается, начальная доза – 5 мг.

Взаимодействие препарата с ингибиторами протеазы может привести к повышению экспозиции Розувастатина. Не рекомендовано применение данного сочетания ВИЧ-инфицированным пациентам.

Сочетание Эритромицина и Розукарда снижает AUC последнего на 20%, а максимальную концентрацию – на 30%.

При сочетании данного лекарственного средства с Лопинавиром и Ритонавиром повышаются его показатели равновесного AUC и максимальной концентрации.

Антагонисты витамина K при взаимодействии с Розукардом вызывают повышение международного нормализованного отношения.

Эзетимиб одновременном с Розувастатином может провоцировать появление побочных эффектов.

Антацидные лекарства с гидроксидом алюминия или магния уменьшают содержание препарата в организме приблизительно в половину. Так что между их приемом нужно делать перерыв, как минимум, в 2 часа.

При сочетании Розукарда с пероральными контрацептивными средствами нужно контролировать состояние пациентов.

Условия продажи

Лекарство продается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно только в оригинальной упаковке, в хорошо защищенном от попадания влаги и света месте. Температура должна быть до 25 градусов.

Срок годности

Лекарственное средство необходимо хранить не дольше 2 лет.

Аналоги Розукарда

Аналоги Розукарда в аптеках продаются следующие:

Все они выпускаются в форме таблеток. Цена аналогов разнится в зависимости от содержания активного вещества и количества пластинок в упаковке. В целом, стоимость большинства из них выше. Вот почему врачи не так часто назначают аналоги Розукарда.

Отзывы о Розукарде

Отзывы о Розукарде преимущественно положительные. Это средство нередко советуют врачи. Оно вполне доступно по цене, так что его покупка не вызывает затруднений. Те, кто уже прошли курс лечения данным препаратом, оставляют отзывы о Розукарде, в которых сообщается, что лекарство помогло им поддерживать нормальный уровень холестерина и остановить прогрессирование заболевания.

Цена Розукарда

Цена Розукарда считается весьма доступной по сравнению со многими аналогами. Точная стоимость препарата зависит от содержания активного вещества в таблетках. Так, цена Розукард 10 мг в упаковке с 3 пластинами – около 500 рублей в России или 100 гривен в Украине. А цена Розукард 20 мг в упаковке с 3 пластинами – примерно 640 рублей в России или 150 гривен в Украине.