Лефлуномид

Состав

В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые круглой формы в пленочной оболочке в блистере по 10, 20 и 100 мг в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.

Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.

Показания к применению

• в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
• псориатический артрит в активной форме.

Противопоказания

Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.

Побочные действия

Повышение АД, тошнота, рвота, афтозный стоматит, диарея, боли в животе, анорексия, тендовагинит, разрыв связок, экзема, выпадение волос, сухость кожи, местные аллергические реакции, ринит, пневмонии, гипофосфатемия, гиперлипидемия.

Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.

Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:

• при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
• при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.

Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Взаимодействие

Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.

Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Арава, Элафра, Лефлайд, Лефлуномид Канон, Лефомид.

Отзывы о Лефлуномиде

Отзывы о препарате благоприятные. Пациенты с ревматоидным артритом отмечают его высокую эффективность и демократическую цену по сравнению с препаратом Арава.

Цена Лефлуномида, где купить

Цена Лефлуномида в таблетках 20 мг №30 варьирует в пределах 1106 —1198 рублей за упаковку. Купить Лефлуномид можно без особых проблем в аптечной сети Москвы и других российских городах.