Вазапростан

Состав

1 ампула Вазапростана содержит 20 мкг или 60 мкг алпростадила (действующее вещество в комплексе с альфадексом).

Вспомогательные ингредиенты: альфадекс, лактоза.

Форма выпуска

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление. Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови. Алпростадил характеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин. Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут. Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрансформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Показания к применению

Вазапростан применяют для терапии тяжелых стадий (3-4 стадии по Фонтейну) облитерирующих хронических заболеваний артерий:

• ангиопатии, по причине сахарного диабета;
• эндартериит нижних конечностей, в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по восстановлению кровотока;
• васкулиты, при системных заболеваниях;
• болезнь и синдром Рейно;
• в качестве временной терапии пациентов с пороками сердца, которые имеют открытый артериальный проток.

Противопоказания

• индивидуальная чувствительность к действующему и другим веществам Вазапростана;
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность);
• выраженные патологии сердечного ритма;
• обострение ИБС;
• отек легких;
• недавний инфаркт миокарда (6 месяцев после);
• инфильтративные и хронические обструктивные болезни легких;
• патологии печени, в том числе в анамнезе;
• заболевания, которые могут привести к кровотечениям и кровоизлияниям (патологии сосудов головного мозга, язва ЖКТ, пролиферативная ретинопатия, серьезная травма и т.д.);
• проводимое лечение с использованием антикоагулянтов и сосудорасширяющих средств;
• период кормления грудью;
• период беременности.

Побочные действия

Нервная система:

• судорожный синдром;
• головные боли;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• общее недомогание;
• понижение чувствительности слизистых оболочек и кожи.

Сердечно-сосудистая система:

• нарушения ритма сердца;
• понижение АД;
• болевые ощущения за грудиной;
• AV блокада.

Пищеварительная система:

• дискомфорт в области эпигастрия;
• диспептические нарушения.

Опорно-двигательный аппарат:

• при длительной терапии возможен гиперостоз длинных трубчатых костей.

Локальные реакции:

• болевые ощущения;
• эритема;
• отеки;
• флебит;
• ослабление чувствительности.

Лабораторные показатели:

• лейкопения;
• лейкоцитоз;
• повышение уровня трансаминаз;
• рост титра C-реактивного белка.

Другие:

• повышенное потоотделение;
• отечность;
• гипертермия;
• боль в суставах.

В редких случаях наблюдали:

Присутствуют данные о нескольких случаях развития острой левожелудочковой недостаточности и отека легких.

Крайне редко:

• острая сердечная недостаточность;
• шок;
• кровотечение;
• гипербилирубинемия;
• понижение дыхательной функции;
• тахипноэ;
• гипогликемия;
• нарушение со стороны почек;
• фибрилляция желудочков сердца;
• наджелудочковая аритмия;
• AV блокада II степени;
• повышенная раздражительность;
• напряжение шейных мышц;
• гипотермия;
• гиперемия кожи;
• гиперкапния;
• перитонеальные симптомы;
• гематурия;
• тахифилаксия;
• тромбоцитопения;
• гиперкалиемия;
• анемия.

Аллергические реакции:

• зуд;
• кожная сыпь.

Побочные эффекты, которые связанны с процедурой введения препарата исчезают самостоятельно при снижении дозы или по окончанию инфузии.

Инструкция по применению Вазапростана (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Передозировка

При передозировке препаратом Вазапростан возможно снижение АД, развитие рефлекторной тахикардии, а также гиперемия кожных покровов, тошнота и рвота, повышенное потоотделение. Может возникнуть ишемия миокарда и симптоматика сердечной недостаточности. Из местных реакций — отек, боль, покраснение в месте введения.

Рекомендуют снизить дозу препарата или прервать инфузионное введение. Пациенту показано принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При прогрессировании симптомов передозировки назначают симпатомиметики.

Взаимодействие

Алпростадил способен усиливать действие гипотензивных лекарственных средств, антиангинальных препаратов и вазодилататоров.

Совместный прием с препаратами, препятствующими свертыванию крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты), а также с тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном увеличивает риск развития кровотечений.

Вазодилатирующий эффект снижается при сочетаемом применении с симпатомиметиками.

Следует помнить, что фармацевтическое взаимодействия возможно при приеме вышеперечисленных препаратов незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Условия продажи

Лекарственное средство Вазапростан отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Введение Вазапростана может осуществлять только опытный медицинский персонал, обладающий соответствующими знаниями в ангиологии и подходящим оборудованием.

Во время терапии необходимо постоянно контролировать биохимические показатели крови, АД, ЧСС, свертывающую способность крови, особенно при нарушениях свертываемости крови или проводимом лечении влияющими на нее препаратами.

Пациенты, страдающие ИБС, почечной дисфункцией, периферическими отеками во время инфузий Вазапростаном должны находиться в стационаре, под постоянным наблюдением лечащего врача на протяжении суток после введения.

При почечной недостаточности, во избежание гипергидратации, пациентам рекомендуют введение жидкостей в объеме, не превышающем 50-100 мл в сутки. Обязательным является динамическое наблюдение за общим состоянием больного, контроль АД и ЧСС.

Также следует следить за изменениями баланса жидкости и массы тела, проводить измерение центрального венозного давления и, при необходимости эхокардиографическое исследование.

Развивающийся флебит обычно не является основанием для прекращения инфузии. Признаки сосудистого воспаления исчезают самостоятельно в течение нескольких часов после перемены места введения или прекращения инфузии. В подобных случаях проведение специфической терапии не требуется. Установка катетера в центральную вену позволяет существенно снизить частоту данного побочного эффекта.

Содержимое ампулы Вазапростана, которое становится клейким и влажным, говорит о повреждении первичной упаковки препарата. В таком случае использовать лекарственное средство нельзя.

Аналоги Вазапростана

Среди множества аналогов препарата Вазапростан можно выделить:

При беременности и лактации

Не применяют в период беременности и лактации.

Отзывы о Вазапростане

В среде врачей Вазапростан считают наиболее действенным лекарственным средством, особенно при атеросклерозе. Отмечается его высокая эффективность и быстрое действие, приводящее к положительной динамике течения заболевания. Однако стоит отметить, что при некоторых тяжелых формах сосудистых заболеваний бывает очень сложно добиться положительного результата без оперативного вмешательства.

Так же на интернет — форумах имеется множество положительных отзывов о Вазапростане, не смотря на его стоимость.

Цена Вазапростана, где купить

В России примерная цена Вазапростана 60 мкг №10 составляет — 15000 рублей; 20 мкг №10 — 9000 рублей.

Препарат Вазапростан Вы сможете купить в Киеве примерно за 3000 гривен — 20 мкг №10 и 7000 гривен — 60 мкг №10.