Лодоз

Состав

Таблетка содержит 2 активных компонента: гидрохлортиазид (6.25 мг) и бисопролола фумарат (2.5, 5.0, 10.0 мг).

Дополнительные вещества: однозамещённый фосфат кальция, МКЦ, кукурузный крахмал (желатинизированная форма), кросповидон, стеарат магния.

Состав оболочки: оксид железа (красный либо жёлтый), полисорбат, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.

Форма выпуска

Лодоз выпускается в таблетированном виде.

Таблетки 2.5+6.25

Круглые, жёлтого окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравировано «2.5», а с другой — рисунок в виде сердца.

Таблетки 5.0+6.25

Круглые, розового окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравирована цифра «5», а с другой – рисунок в виде сердца.

Таблетки 10+6.25

Круглые, белого окраса, двояковыпуклой формы, в оболочке. С одной стороны выгравирована цифра «10», а с другой – рисунок в виде сердца.

Таблетки Лодоз упакованы в блистеры по 10 штук. В пачке из картона находится инструкция и 3, 5 или 10 блистеров с таблетками.

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство.

Бисопролол

Высокоселективный бета-1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и симпатомиметической активностью. Принцип воздействия активного вещества основан на уменьшении ренина в крови, урежении пульса.

Гидрохлортиазид

Тиазидное диуретическое средство с выраженным антигипертензивным эффектом.

Мочегонное действие обусловлено ингибированием процесса транспортировки Na из канальцев почек в системный кровоток, что препятствует реабсорбции ионов натрия.

Клинические испытания доказали способность двух активных веществ потенцировать действие друг друга. Комбинация даже самых минимальных дозировок действующих компонентов 6.25+2.5 может позволяет контролировать и удерживать уровень кровяного давления при артериальной гипертонии умеренной и мягкой степени.

Негативные реакции Бисопролола и Гидрохлортиазида (астения, брадикардия, гипокалиемия, головная боль) носят дозозависимый характер, поэтому в препарате Лодоз дозировки активных компонентов уменьшены в 2-4 раза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол

90% активного вещества всасывается из просвета пищеварительного тракта. Максимальная концентрация регистрируется в крови через 1-4 часа. Характерен низкий эффект первоначального прохождения через печёночную систему, но при этом биологическая доступность достигает максимального показателя – 88 %, и не зависит от приёма пищи.

Кинетика для доз Бисопролола от 5 до 40 грамм носит линейный характер. С плазменными белками связывается на 30%. Метаболиты неактивны, метаболизм осуществляется в печёночной системе. Время полувыведения составляет 11 часов.

Печёночный и почечный клиренсы почти одинаковы и сопоставимы. ½ полученной дозы выводится в первоначальном виде вместе с метаболитами. Показатель общего клиренса – 15 л в час.

Гидрохлортиазид

Около 80% действующего вещества всасывается из просвета пищеварительного тракта. Показатель биологической доступности варьирует в диапазоне 60-80%. С плазменными белками связывается на 40%.

Время полувыведения составляет 8 часов. Активный компонент не вступает в процессы метаболизма и в неизменённом виде практически полностью выводится из организма путём активной секреции в канальцах и фильтрации в клубочках.

При сердечной/почечной недостаточности почечный клиренс мочегонного средства снижается, период полувыведения при этом возрастает. У лиц пожилого возраста регистрируется повышение показателя Cmax. Гидрохлортиазид способен выделяться при лактации и проникать через плаценту.

Показания к применению

Таблетки Лодоз назначаются пациентам с артериальной гипертонией (средняя и мягкая степени тяжести).

Противопоказания

• ХОБЛ;
• артериальная гипотония;
• кардиогенный шок;
• ХСН в стадии декомпенсации при отсутствии эффекта от медикаментозной терапии;
• тяжёлое течение бронхиальной астмы;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия с ЧСС менее 50 ударов;
• AV блокады 2-3 степени при отсутствии искусственного водителя ритма (электрокардиостимулятора);
• СССУ;
• болезнь Рейно;
• стенокардия Принцметала (вариантная форма);
• патология периферического кровообращения (тяжёлое течение);
• диагностированная феохромоцитома (при параллельной терапии препаратами альфа-адреноблокаторами);
• патология почечной системы (показатель КК менее 30 мл/мин);
• гиповолемия;
• гипокалиемия;
• индивидуальная непереносимость;
• одновременная терапия антиаритмиками, Сультопридом, Флоктафенином, препаратами Li;
• выраженная патология печёночной системы;
• возрастное ограничение – до 18 лет;
• лекарственная аллергия на иные сульфонамиды.

Относительные противопоказания:

• тиреотоксикоз;
• водно-электролитные нарушения;
• AV блокада 1 степени;
• ХСН в стадии декомпенсации;
• ИБС;
• псориаз;
• подагра;
• гиперкальциемия;
• пожилой возраст;
• гипокалиемия;
• гипонатриемия.

Побочные действия

Подкожные ткани, кожные покровы:

• кожная сыпь;
• фотодерматит;
• приливы тока крови к коже лица;
• зуд;
• псориазоподобная сыпь;
• красная кожная волчанка;
• алопеция;
• обострение имеющегося псориаза;
• крапивница.

Обмен веществ:

• метаболический алкалоз;
• нарушения аппетита;
• гиперурикемия;
• гипонатриемия;
• гипергликемия;
• гипохлоремия;
• гипомагниемия;
• гипонатриемия;
• иные проявления нарушений водно-электролитного баланса.

Сердечно-сосудистая система:

• нарушение AV проводимости;
• брадикардия;
• ухудшение прогноза при ХСН;
• ортостатическая форма гипотензии;
• чувство онемения в конечностях;
• похолодание рук, ног.

Иные реакции:

Инструкция на Лодоз (Способ и дозировка)

Таблетки Лодоз предназначены для внутреннего приёма; предпочтительнее принимать медикамент до завтрака, либо после еды. Не рекомендуется разжёвывать таблетку.

Подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке, учитывая сопутствующую патологию, уровень подъёма кровяного давления, переносимость активных компонентов.

Инструкция по применению Лодоза рекомендует начинать с комбинации 6.25+2.5. При отсутствии ожидаемого гипотензивного эффекта переходят на комбинацию 6.25+5, далее аналогично возможен переход на 6.25+10 при необходимости.

Предполагается долгосрочная гипотензивная терапия. Пожилым людям коррекция дозы не требуется. Медикамент не применяется в педиатрической практике из-за отсутствия сведений о безопасности и доказанной эффективности.

Передозировка

Клинические проявления:

• выраженный бронхоспазм;
• падение кровяного давления;
• выраженная брадикардия;
• гипогликемия;
• атриовентрикулярная блокада;
• острая сердечная недостаточность.

При хронической передозировке отмечается потеря электролитов, гиповолемия, повышенная сонливость, головокружение, тошнота.

Терапия

Медикамент отменяют. Эффективно назначение энтеросорбирующих лекарственных средств (Полисорб, Активированный уголь, Смекта), промывание желудка, проведение посиндромной терапии.

При диагностировании артериальной гипотонии экстренно внутривенно вводятся плазмозамещающие раствора, вазопрессорные средства.

При выраженной брадикардии рекомендуется своевременное внутривенное вливание Атропина. При отсутствии должного эффекта рекомендуется применение лекарственных препаратов, которые оказывают выраженный положительный хронотропный эффект.

В некоторых случаях рекомендуется установка электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма).

При диагностировании атриовентрикулярной блокады 2 или 3 степени назначают бета-адреномиметики, Эпинефрин. При неэффективность проводимой терапии показана имплантация ЭКС.

При бронхоспазме применяется Аминофиллин и/или бета-адреномиметики.

При ухудшении течения ХСН внутривенно вводят вазодилататоры, медикаменты, обладающие положительным инотропным действием, диуретические препараты.

При гипогликемии внутривенно вливают раствор глюкозы/декстрозы.

Один из активных компонентов – Бисопролол выводится при помощи гемодиализа, но в небольшой степени. Данных по выведению Гидрохлортиазида нет.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации

Лодоз и Сультоприд несовместимы, т.к. Бисопролол усиливает риск запуска желудочковых аритмий.

Комбинации, применяемые с особой осторожностью (нерекомендуемые)

Гипотензивные медикаменты центрального воздействия (Моксонидин, Клонидин, Рилменидин, Метилдопа): снижается сердечный выброс, падает ЧСС, регистрируется вазодилатация из-за снижения симпатического центрального тонуса.

Не рекомендуется резко прекращать гипотензивную терапию без консультации лечащего врача из-за риска развития рикошетной формы артериальной гипертонии.

Блокаторы кальциевых каналов (Дилтиазем в меньшей степени, Верапамил – в большей): нарушают атриовентрикулярную проводимость, снижают показатель сократительной способности миокарда.

При внутривенном вливании Верапамила развивается выраженная артериальная гипотония, AV блокада.

Препараты лития: отмечается усиление нейротоксичности и кардиотоксичности из-за замедления скорости выведения Li из организма.

Комбинации, требующие осторожности

Блокаторы кальциевых каналов, производные дигидропиридина (Амлодипин, Нифедипин): совместно с Бисопрололом возрастает риск гипотонии. При ХСН ухудшается прогноз относительно функциональности правого и левого желудочков.

Производные Фенотиазина, барбитураты, трициклические антидепрессанты, Баклофен повышают риск развития гипотонии.

Эналаприл, Каптоприл и другие ингибиторы фермента АПФ: возможно развитие гипонатриемии.

Антиаритмики первого класса (Флекаинид, Лидокаин, Хинидин, фенитоин, Пропафенон, Дизопирамид): усиливается инотропный отрицательный эффект, замедляется и ухудшается AV проводимость.

Антиаритмические медикаменты, способные провоцировать тахикардии по типу «пируэт» (Соталол, Амиодарон, Дизопирамид, Гидрохинидин, Ибутилид, Дофетилид): высокий риск развития желудочковых аритмий, тахикардий по типу «пируэт».

Аналогичный эффект наблюдается при лечении Винкамином, Терфенадином, Пентамидином, Галофантрином, нейролептиками, Астемизолом, Спарфлоксацином, Эритромицином.

Антиаритмики третьего класса (Кордарон, Амиодарон): ухудшение атриовентрикулярной проводимости.

М-холиномиметики: ухудшают атриовентрикулярную проводимость, провоцируют брадикардию.

Медикаменты для общей анестезии: развивается артериальная гипотония, возрастает риск кардиодепрессивного воздействия бета-блокатора.

Гипогликемические препараты, Инсулин: отмечается усиление выраженности гипогликемического эффекта. Возможна маскировки признаков гипогликемии (тахикардия).

Сердечные гликозиды: развивается брадикардия, увеличивается время импульсного проведения. Реже регистрируется гипомагниемия/гипокалиемия, усиление выраженности негативных реакций сердечных гликозидов.

Бета-адреномиметики (Добутамин, Изопреналин): отмечается взаимное подавление активности.

Амфотерицин В, Тетракозактид, кортикостероиды, Фуросемид, слабительные медикаменты: усиливаю выведение калия.

Колестипол, Колестирамин: подавляют всасываемость Гидрохлортиазида.

Особые комбинации

Ингибиторы МАО: развитие гипертонического криза, усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов.

Глюкокортикостероиды: подавляют выраженность антигипертензивного эффекта лекарственного средства (из-за задержки жидкости в организме и Na).

Мефлохин: возрастает риск брадикардии.

Условия продажи

Без рецептурного бланка.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток возможно при температуре 18-25 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Недопустима резкая отмена медикамента. Рекомендуется постепенное снижение дозы в течение двух недель.

У лиц с ХОБЛ и бронхиальной астмой терапия проводится с осторожностью, а лечение начинается с минимальных дозировок. Эффективно предварительное проведение специальных дыхательных функциональных проб. При необходимости дополнительно могут применяться бронходилататоры.

При ЧСС менее 50-55 ударов в минуту возрастает риск усугубления течения брадикардии. С осторожностью медикамент назначают при AV блокаде первой степени.

При стенокардии Принцметала увеличивается частота и длительность приступов вазоспазмов. При патологии периферического кровообращения возможно ухудшение течения заболевания.

У пациентов с феохромоцитомой требуется тщательный контроль кровяного давления, назначение альфа-адреноблокаторов.

Аналоги Лодоза

Структурные аналоги Лодоза:

При беременности и лактации

Входящий в состав медикамента тиазидный диуретик не позволяет применять Лодоз при беременности. На данный момент нет достоверных сведений о выделении Бисопролола с грудным молоком.

Тиазидные диуретики выделяются при лактации. Рекомендуется прекращать грудное вскармливание при приёме таблеток.

Отзывы о Лодозе

Лекарственное средство активно применяется в терапии гипертонической болезни, т.к. содержит 2 активных компонента, что делает приём медикамента удобнее для пациентов, а гипотензивный эффект значительно усиливается за счёт синергизма действующих веществ.

Побочные эффекты при этом выражены меньше, т.к. дозировки Бисопролола и Гипотиазида минимальны, в сравнении с монотерапией.

Отзывы врачей о Лодозе положительные, препарат позволяет контролировать кровяное давление, предупреждая развитие гипертонических кризов с осложнениями.

Цена Лодоза, где купить

Стоимость комбинированного лекарственного препарата зависит от дозировки активных веществ, региона продажи, аптечной сети.

В среднем цена таблеток Лодоз в России составляет 300 рублей.