Фемостон

Состав

В состав одной таблетки Фемостон 1/5 входят эстрадиол и дидрогестерон в концентрации, соответственно, 1 и 5 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются: лактоза в форме моногидрата, метилгидроксипропилцеллюлоза, безводная коллоидная двуокись кремния, кукурузный крахмал, макрогол 400, стеарат магния, красители железа (оксид желтый Е172 и красный Е172), двуокись титана (Е171), Opadry оранжевый.

Аналогичный состав имеют и таблетки Фемостон Конти 1/5.

В таблетках Фемостон 1/10 белого цвета в качестве активного компонента используется эстрадиол. Концентрация вещества — 1 мг/таб. В каждой серой таблетке Фемостон 1/10 эстрадиол и дидрогестерон содержатся в соотношении 1:10 (1 мг эстрадиола на 10 мг дидрогестерона).

В розовых таблетках Фемостон 2/10 в качестве активного компонента содержится эстрадиол в концентрации 2 мг/таб. В светло-желтых таблетках эстрадиол и дидрогестерон содержатся в соотношении 2:10 (2 мг эстрадиола на 10 мг дидрогестерона). Вспомогательные компоненты: лактоза в форме моногидрата, гипромеллоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, двуокись кремния коллоидная, Opadry (соответственно, белый, серый, розовый и желтый).

Форма выпуска

Лекарственная форма препарата — покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклой формы таблетки диаметром 0,7 см. Таблетки отличаются по цвету в зависимости от концентрации активного вещества/веществ, на каждой из них на одной из сторон имеется маркировка “379”.

На таблетках Фемостон 1/5 с другой стороны выгравирована буква “S”. Таблетки выпускаются в календарных упаковках по 28 штук.

Таблетки с большей концентрацией активных веществ расфасовываются в календарные упаковки следующим образом:

• 14 белых таблеток 1 мг + 14 серых таблеток 1 мг+10 мг (Фемостон 1/10);
• 14 розовых таблеток 2 мг + 14 светло-желтых таблеток 2 мг+10 мг (Фемостон 2/10).

Фармакологическое действие

Противоклимактерическое эстроген-гестагенное средство для “календарного” (последовательного) приема.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фемостон представляет собой комбинированное гормональное средство, применяемое для устранения симптомов эстрогенной недостаточности и лечения ДМК — дисфункциональных маточных кровотечений.

Содержащийся в препарате эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу. Препарат используется для восполнения дефицита эстрогенов после наступления климакса и эффективно лечит связанные с менопаузой вегетативные и психоэмоциональные расстройства, сопровождающиеся:

• гипергидрозом;
• приливами;
• инволюцией слизистых и кожи и особенно слизистых урогенитального тракта (в частности, слизистой влагалища, из-за которой женщина начинает испытывать дискомфорт во время полового контакта);
• повышением нервной возбудимости;
• головными болями и головокружениями;
• нарушениями сна;
• потерей массы костной ткани или остеопорозом (в особенности если отмечаются те или иные факторы риска, — длительное лечение глюкокортикостероидами в недавнем прошлом, раннее наступление климакса, астенический тип сложения, курение и т.д.).

Также эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина и ЛП низкой плотности, одновременно повышая при этом концентрацию ЛП высокой плотности.

Действие гестагенного компонента препарата — дидрогестерона — направлено на стимуляцию наступления секреторной фазы эндометриального цикла, а также снижает риск канцерогенеза и гиперплазии эндометрия, ассоциированных с влиянием эстрогена.

Дидрогестерон не оказывает андрогенного эстрогенного, глюкокортикостероидного или анаболического действия. Для обеспечения максимального профилактического эффекта заместительной гормонотерапии (ЗГТ), лечение рекомендуется начинать как можно раньше после наступления климакса.

После приема p/os эстрадиол легко абсорбируется. Биотрансформация вещества осуществляется в печени, продуктами метаболизма являются эстрон и эстрон в виде сульфата. Эстрадиол и глюкурониды эстрона элиминируются из организма преимущественно с мочой.

Дидрогестерон также быстро абсорбируется из пищеварительного тракта после приема p/os. Вещество полностью биотрансформируется, основной продукт метаболизма — 20-дигидродидрогестерон. Выведение метаболитов осуществляется главным образом с мочой.

Период полужизни дидрогестерона — от 5 до 7 часов, его основного метаболита — от 14 до 17 часов, полностью вещества выводятся через 72 часа.

Показания к применению

Применение Фемостона показано при заместительной гормонотерапии для устранения явлений, обусловленных эстрогенной недостаточностью у женщин в постклимактерическом периоде.

Лекарство назначают не ранее, чем спустя полгода после последнего менструального кровотечения.

Профилактический прием препарата целесообразен для предупреждения развития остеопороза после наступления климакса. Средство назначают женщинам, у которых повышен риск переломов и которым противопоказано применение других предназначенных для профилактики потери костной массы лекарств.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• женщинам, у которых в прошлом были диагностированы злокачественные эстроген- или прогестагензависимые опухоли, а также при наличии подозрений на эти заболевания;
• пациенткам с диагностированным или подозреваемым раком молочной железы;
• при вагинальных кровотечениях неуточненной природы происхождения;
• при неизлеченной гиперплазии (патологическом разрастании) эндометрия;
• при обнаруженной на данный момент или отмеченной в анамнезе венозной тромбоэмболии (включая в том числе ТГВ и ТЭЛА);
• если у пациентки обнаружены те или иные тромбофилические расстройства (в том числе при тромбофилии, ассоциированной с дефицитом антитромбина, коагуляционного белка С или его кофактора — протеина S);
• при тромбоэмболических болезнях артерий, включая в том числе стенокардию или инфаркт миокарда (как в активной стадии, так и в случаях, когда заболевание было перенесено в недавнем прошлом);
• при активных заболеваниях печени, а также, если у пациентки после перенесенного заболевания не восстановились биохимические показатели печени;
• при порфириновой болезни;
• если известно об индивидуальной непереносимости эстрадиола, дидрогестерона или вспомогательных компонентов Фемостона;
• детям и подросткам до 18 лет;
• при беременности (как при установленной, так и в случае, если беременность предполагаемая);
• при лактации.

Побочные действия

К категории часто возникающих в связи с применением Фемостона побочных эффектов относятся: боли (головные, в животе, в области таза), тошнота, мигренозные приступы, метеоризм, судороги ног, повышенная чувствительность и/или болезненность молочных желез, метроррагия, появление кровянистых влагалищных кровотечений после наступления менопаузы, астения, снижение/увеличение массы тела.

С частотой 1/1000-1/100 в ходе клинических исследований возникали такие явления, как:

• вагинальный кандидоз;
• депрессия;
• увеличение размеров фибромы матки;
• изменение либидо;
• повышение нервозности;
• ТГВ, ТЭЛА;
• головокружения;
• болезни желчного пузыря;
• боль в спине;
• аллергические реакции на коже, сопровождающиеся зудом, крапивницей, высыпаниями;
• дисменорея;
• язвенные дефекты на шейке матки;
• появление цервикальных выделений;
• периферические отеки.

В редких случаях (с частотой 1/10000-1/1000) терапия препаратом сопровождалась:

• непереносимостью контактных линз;
• функциональными расстройствами печени, которые нередко проявляются в виде астении, недомогания, болей в животе, желтухи;
• увеличением кривизны роговицы глаза;
• увеличением молочных желез;
• синдромом предменструального напряжения.

В единичных случаях лекарство способно спровоцировать развитие хореи, гемолитической анемии, инсульт, инфаркт миокарда, сосудистую пурпуру, рвоту, узелковую или полиморфную эритему, меланопатию или хлоазму (нередко сохраняющиеся и после отмены препарата), ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, ухудшение течения порфириновой болезни.

Кроме того, в связи с лечением эстроген-прогестагеновыми препаратами у женщин иногда появляются новообразования (доброкачественные, злокачественные или неустановленной этиологии), увеличиваются размеры прогестагензависимых опухолей, появляются фиброзно-кистозные поражения молочных желез, повышается концентрация триглицеридов в плазме крови и концентрация гормонов щитовидной железы; развиваются артериальная гипертензия, острая закупорка артерий, болезнь периферических сосудов, варикозная болезнь, диспепсия, панкреатит (на фоне уже существующей гипертриглицеридермии), системная красная волчанка, циститоподобный синдром, недержание мочи; обостряется эпилепсия, возникают признаки деменции.

Таблетки Фемостон: инструкция по применению

Чаще всего Фемостон принимают в строго определенные лечащим врачом дни, с учетом особенностей конкретного менструального цикла. При отсутствии менструальных кровотечений, таблетки следует пить в предполагаемые дни, когда они должны были бы начинаться. При аменорее, отмечающейся в течение года, прием препарата можно начинать в любое время.

Инструкция по применению Фемостон 1/5

Препарат предназначен для непрерывного приема: таблетки принимают p/os, по одной в сутки (оптимально — в одно и то же время), не привязываясь ко времени приема пищи. Длительность одного цикла — 4 полных недели (1 упаковка №28 рассчитана на один цикл). Выдерживать перерыв между циклами не нужно.

Для купирования симптомов климакса препарат начинают принимать с минимально эффективной дозы. Лечение начинают с назначения Фемостон 1/5. Учитывая время наступления климакса, выраженность сопровождающих его симптомов и эффективность терапии в режим дозирования могут быть внесены коррективы.

При необходимости перехода с другого имеющего в своем составе эстрогеновый и прогестагенный компоненты препарата для последовательного (или циклического) приема, пациентке следует закончить полный четырехнедельный курс и только после этого переходить на лечение Фемостоном 1/5 (прием можно начинать в любой день). Перерыв между циклами не делают.

Схема применения препарата Фемостон 1/5 Конти аналогична вышеописанной.

Инструкция по применению Фемостон 1/10

Таблетки Фемостон 1/10 следует пить вне зависимости от времени приема пищи. Эстроген в составе препарата предназначен для непрерывного ежедневного приема в течение первых двух недель цикла.

Прогестагенный компонент добавляют в последние 14 дней каждого четырехнедельного курса.

Лечение начинают с приема белых таблеток по схеме: 1 таблетка 1 раз в день (в одно и то же время) в течение первых 2 недель цикла. Далее, следуя указаниям на упаковке, начинают принимать серые таблетки (так же, по одной в сутки).

Делать перерывы между 28-дневными циклами не нужно.

Последовательную комбинированную ЗГТ начинают с назначения Фемостона 1/10, в дальнейшем при необходимости дозу корректируют с учетом клинических результатов терапии.

Для перехода с аналогичного препарата следует завершить полный цикл лечения и только потом начинать принимать таблетки Фемостон 1/10. Делать это можно в любой день.

Инструкция по применению Фемостон 2/10

Эстрогеновый компонент препарата следует принимать непрерывно, прогестагенный компонент вводят с 15-го дня 28-дневного цикла.

Это означает, что в первые 2 недели цикла пациентке следует принимать по 1 розовой таблетке в сутки, а, начиная с 15 дня, следуя указаниям на упаковке препарата, переходить на прием таблеток желтого цвета.

Обычно стартовая доза эстрадиола — 1 мг, поэтому последовательную комбинированную ЗГТ начинают с Фемостона 1/10 и, если в этом есть необходимость, со временем переходят на прием более высокой дозы.

Переход с других препаратов на Фемостон 2/10 осуществляют лишь по завершении полного четырехнедельного цикла (в любой день).

Как правильно принимать Фемостон в случае пропуска очередной дозы?

Если женщина пропустила прием очередной дозы препарата, таблетку следует выпить как можно быстрее. Если после пропуска прошло более 12 часов, то курс продолжают, приняв из упаковки следующую таблетку (пропущенную пить не нужно).

Прием двойной дозы для компенсации пропущенной не целесообразен, поскольку сопряжен с вероятностью повышения риска кровотечений прорыва и появления мажущих влагалищных выделений.

Как принимать препарат пациенткам разных возрастных групп?

Достаточного опыта применения Фемостона для лечения пациенток старше 65 лет нет.

Показаний к назначению препарата детям и подросткам не существует.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Фемостон не фиксировались.

И эстрогенный, и прогестагенный компоненты таблеток относятся к категории низкотоксичных веществ.

Теоретически передозировка может спровоцировать усиление выраженности таких побочных эффектов, как: тошнота, рвота, головокружение, сонливость.

Маловероятно, что вследствие передозировки может потребоваться назначение любого специфического симптоматического лечения (в том числе при передозировке у детей).

Взаимодействие

Исследования лекарственных взаимодействий Фемостона не проводились.

Тем не менее, известно о том, что некоторые средства могут оказывать влияние на эффективность эстрогенов и прогестеронов.

Так, противосудорожные (например, фенитоин или фенобарбитал) и противомикробные (в том числе невирапин, рифампицин или эфавиренз) препараты усиливают биотрансформацию этих веществ, что связано с их способностью индуцировать принимающие участие в метаболизме лекарственного средства ферменты системы цитохрома Р450.

Ритонавир и нелвинавир, которые являются мощными ингибиторами изоферментов CYP 3А4, А5 и А7, в комбинации со стероидными гормонами, способствуют активации указанных цитохромов.

Фитопрепараты, основу которых составляет зверобой (Hypericum) продырявленный, могут стимулировать биотрансформацию эстрогенов и прогестагенов за счет способности воздействовать на изофермент CYP 3А4.

Имеются доказательства того, что более активно протекающий метаболизм эстрогенов и прогестагенов провоцирует уменьшение клинической эффективности этих веществ и влияет на профиль маточных кровотечений.

В свою очередь эстрогены могут нарушать процесс биотрансформации других веществ за счет конкурентного подавления цитохромов системы Р450, которые принимают участие в процессах биотрансформации активных веществ лекарств.

Об этом следует помнить, назначая эстрогены в комбинации с препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс, в том числе с фентанилом, такролимусом, теофиллином, циклоспорином.

Подобные сочетания могут стать причиной повышения плазменной концентрации указанных веществ до уровня токсической. Следовательно может возникнуть необходимость тщательного мониторинга лекарственного средства в течение продолжительного времени, а также уменьшение дозы циклоспорина, такролимуса, теофиллина и фентанила.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения для таблеток Фемостон — поддержание температуры не более 30 градусов Цельсия. Препарат должен храниться в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 36 месяцев после даты выпуска.

Особые указания

Препарат рекомендуется использовать лишь при наличии симптомов, которые оказывают неблагоприятное влияние на качество жизни. Лечение продолжают до тех пор, пока польза от применения средства превышает риск возникновения побочных явлений.

Аналоги

Дженериком (структурным аналогом) Фемостона ⅕ является препарат Фемостон Конти 1/5.

Препараты со сходным механизмом действия: Дивина, Климонорм, Клиогест, Трисеквенс.

Климонорм или Фемостон — что лучше?

Решение о том, какой препарат из группы комбинированных эстроген-гестагенных средств следует выбрать, принимает врач на основании полученных от пациентки данных о периоде возрастных гормональных изменений.

Считается, что в препарате Климонорм гестагенный компонент присутствует в наиболее оптимальной концентрации, что позволяет эффективно контролировать цикл и обеспечивает необходимый уровень защиты эндометрия от гиперпластического эффекта эстрогенов.

Одновременно с этим удается сохранять благоприятные эффекты, обусловленные влиянием эстрогенов на состояние сердечно-сосудистой системы и липидный обмен. Кроме того, содержащийся в Климонорме левоноргестрел потенциирует действие эстрадиола, направленное на лечение и профилактику остеопороза.

Еще одной важной особенностью левоноргестрела является его практически 100%-ная биодоступность, благодаря которой удается поддерживать стабильность эффектов препарата.

Причем выраженность эффектов остается неизменной независимо от особенностей питания женщины, наличия у нее болезней пищеварительного тракта, а также активности печеночной системы, которая играет ключевую роль в процессах пресистемного метаболизма ксенобиотиков.

Биодоступность дидрогестерона, который входит в состав Фемостона, составляет 28%, в связи с чем его эффекты подвержены колебаниям (причем как меж- так и интериндивидуальным).

Анжелик или Фемостон — что лучше?

Специалисты считают, что особой разницы между этими средствами нет. Главным отличием препарата Анжелик от Фемостона является то, что в качестве гестагенного компонента в его состав входит дроспиренон в концентрации 2 мг/таб.

Применение с алкоголем

В инструкции производителя взаимодействие Фемостона с алкоголем не описано.

При беременности

Применение Фемостона противопоказано, если точно известно, что женщина беременна, а также, при наличии оснований предположить наступление беременности. Также противопоказано принимать препарат женщинам, которые кормят грудью.

В ряде случаев лекарство назначают в период планирования беременности. Показаниями являются:

• состояния, обусловленные дефицитом эстрогена и проявляющиеся недостаточностью первой фазы (то есть состояния, при которых к концу первой (фолликулярной) фазы менструального цикла толщина слоя эндометрия не превышает 7-8 мм);
• бесплодие, причиной которого является гормональный дисбаланс.

Слишком тонкий эндометрий может стать причиной нарушения лютеиновой фазы и, как следствие, того, что женщина не может забеременеть.

Чаще всего на этапе планирования врачи рекомендуют принимать Фемостон 2/10.

Концентрация эстрадиола в таблетках, предназначенных для приема в течение первых 2 недель цикла, такова, что препарат, в отличие от противозачаточных средств, не подавляет овуляцию, при этом моделирует первую фазу менструального цикла и стимулирует деление и рост клеток эндометрия.

Прием таблеток, в составе которых эстрадиол дополнен дидрогестероном, в свою очередь, обеспечивает секреторную трансформацию внутреннего слоя матки, что необходимо для нормальной имплантации яйцеклетки в случае ее оплодотворения и наступления беременности. Таким образом, Фемостон 2/10 позволяет нормализовать нарушенный менструальный цикл.

Фемостон 2/10 при планировании беременности принимают с первого дня менструального цикла, по одной таблетке в день на протяжении 4 полных недель. Нельзя прекращать лечение до того, как будет закончена вся упаковка, поскольку это может спровоцировать гормональный дисбаланс, проявляющийся кровотечениями прорыва различной степени интенсивности и не оставляющий шанса наступлению беременности.

Женщинам, которые при планировании беременности принимают Фемостон, следует дополнительно усиливать лютеиновую (вторую) фазу цикла, поэтому с 14 дня лечения пациентке назначают принимать препарат в комбинации с Дюфастоном (или его аналогом).

В качестве гестагенного компонента в Дюфастоне присутствует дидрогестерон, и это позволяет усилить положительное влияние терапии на женский организм и состояние эндометрия.

Дюфастон принимают по одной таблетке два раза в день в течение полных двух недель.

Можно ли забеременеть, принимая препарат?

Беременность, наступившая в период применения Фемостона, является исключением. Как правило, более реальными считаются шансы забеременеть после приема препарата в течение нескольких циклов и то, это обычно происходит после прекращения лечения.

В исключительно редких случаях возможно применение средства на фоне уже состоявшейся беременности, когда женщина нуждается в поддержке эндометрия. Однако подобное решение может принять только квалифицированный специалист.

Отзывы о Фемостоне

На форумах оставлено немалое количество отзывов о Фемостон 1/5 Конти. Как и отзывы о Фемостон 2/10 или 1/10, они достаточно противоречивы. Как правило, в отзывах женщины описывают опыт применения средства при климаксе или при планировании беременности.

Те, кто остался доволен лечением, в качестве достоинств препарата отмечают то, что он достаточно хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты, быстро нормализует состояние, купируя неприятные симптомы наступившего климакса, и улучшает общее самочувствие, положительно влияет на состояние кожи, восстанавливает цикл в случае его нарушения, удобен в применении.

Негативные отзывы связаны с возникновением нежелательных побочных явлений (депрессии, сыпи, лишнего веса, отеков, снижения активности, болезненности суставов и т.д.), а также с отсутствием ожидаемого эффекта.

Обратившись к отзывам врачей о Фемостон 1/10, 2/10 или 1/5, в основе которых лежат результаты клинических исследований, можно сделать вывод, что препарат является высокоэффективным средством для лечения и профилактики состояний, развившихся вследствие преждевременного истощения яичников.

При этом у всех пациенток отмечается хорошая переносимость таблеток. Исследования позволили установить выраженное положительное влияние терапии на общее самочувствие женщин и, в частности, на липидный профиль крови.

На фоне проводимого лечения было также установлено достоверное увеличение показателя максимального потребления кислорода и усиление дидрогестероном костно-протективного действия эстрогенового компонента Фемостона.

Таким образом, врачи подтверждают необходимость раннего начала и дифференцированного выбора заместительной гормонотерапии у женщин с “выключенной” функцией яичников.

Цена Фемостона

Цена Фемостон 1/5 в российских аптеках от 870 рублей. Купить Фемостон Конти 1/5 можно в среднем за 900 рублей. Цена Фемостон 2/10 — от 790, Фемостона 1/10 — от 795 рублей.

В Украине цена Фемостон 1/10 — от 438 грн, цена Фемостон 2/10 — от 520 грн. Стоимость препарата с дозировкой 1 мг + 5 мг — от 445 грн.