Дюрогезик

Состав

В 1 системе (пластыре) фентанила 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг. Гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная, спирт этиловый как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Трансдермальная система в виде полупрозрачного пластыря, содержащего гель в количестве 25, 50, 75 или 100 мкг.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (опиоидное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Система Дюрогезик, содержащая депо фентанила, предназначена для длительного лечения хронической боли преимущественно у онкологических больных. Основными эффектами являются обезболивающий и седативный. Синтетический анальгетик фентанил взаимодействует с опиоидными рецепторами. Нарушает передачу импульса по болевым путям к таламусу и гипоталамусу. Является более сильным (в 100 раз) анальгетиком, чем морфин.

Общее время действия пластыря 72 ч. Объем высвобождаемого в системный кровоток вещества зависит от площади пластыря и составляет 25, 50, 75 или 100 мкг в час.

Кроме этого препарат угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр, замедляет сердечный ритм. Практически не влияет на АД. Повышает тонус сфинктеров, снижает перистальтику кишечника и почечный кровоток. Вызывает эйфорию и способствует наступлению сна.

Фармакокинетика

Фентанил высвобождается с постоянной скоростью. После аппликации концентрация его в плазме увеличивается за 12–24 ч, а затем остается постоянной в течение оставшихся 48 часов. Уровень концентрации пропорционален размеру пластыря. Равновесная концентрация поддерживается повторными аппликациями ТТС такого же размера.

После удаления ТТС концентрация постепенно уменьшается. T1/2 составляет в среднем 17 ч. Медленно исчезает из плазмы крови, поскольку продолжается всасывание фентанила из кожи. У ослабленных пациентов клиренс снижен и удлиняется T1/2. Метаболизм происходит в печени, почках, кишечнике. 75% препарата выделяется с мочой, 9% с калом.

Показания к применению

• боли при онкологических заболеваниях;
• нейропатические боли (при диабетической полиневропатии, сирингомиелии, травмах нерва, рассеянном склерозе);
• фантомные боли, боли при артритах и артрозах.

Противопоказания

• послеоперационные боли;
• угнетение центра дыхания;
• псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков (цефалоспоринов, пенициллинов, линкозамидов);
• токсическая диарея;
• беременность;
• повреждение кожи в месте аппликации;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат назначается при опухолях мозга, хронических заболеваниях легких, повышенном внутричерепном давлении, черепно-мозговых травмах, почечной и печеночной недостаточности, желчнокаменной болезни, гипотиреозе, гиперплазии простаты, общем тяжелом состоянии, сужениях мочеиспускательного канала, алкоголизме, суицидальных наклонностях у пациента, приеме инсулина, ингибиторов МАО, ГКС, гипотензивных препаратов.

Побочные действия

• сонливость, депрессия, галлюцинации, тревога, головная боль, спутанность сознания, реже отмечаются эйфория, бессонница, амнезия, парестезия;
• гиповентиляция, угнетение дыхания, бронхоспазм, одышка;
• тошнота, запор, желчная колика, сухость во рту, реже диарея;
• брадикардия или тахикардия, гипертензия или гипотензия, задержка мочи;
• физическая и психическая зависимость;
• местные реакции в виде сыпи, зуда и гиперемии, проходящие через сутки после удаления ТТС.

В случае резкого прекращения терапии развивается «синдром отмены»: тошнота, рвота, озноб, диарея, тревога. Симптомы менее выражены, если дозу снижать медленно.

Дюрогезик, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Обезболивающий пластырь Дюрогезик применяют местно, нанося на поверхность кожи туловища или рук в верхних отделах. Место должно быть с незначительным волосяным покровом, который состригают перед аппликацией. Перед нанесением пластыря кожа должна быть сухой, нельзя использовать мыло, масла или лосьоны.

Пластырь наклеивают сразу после извлечения из пакета, его плотно прижимают ладонью к месту аппликации в течение 30 сек. — края должны плотно прилегать к коже. Новая система наклеивается на другой участок кожи. У больных, не принимавших опиоиды, используется наименьшая доза — 25 мкг/ч. При переходе с Промедола также используется эта доза. При переходе с других наркотических препаратов подсчитывается суточная потребность в анальгетике по предшествующему препарату. Все эти назначения осуществляет врач.

После первой аппликации концентрация действующего вещества нарастает постепенно за 12-18 ч, поэтому больному требуются анальгетики короткого действия. Если на 3-и сутки больной по-прежнему нуждается в дополнительных обезболивающих препаратах, то следующую дозу ТТС увеличивают на 25 мкг/ч. По прекращению приема ТТС концентрация препарата снижается постепенно, поэтому другие опиоиды назначаются с постепенным повышением дозы.

Дюрогезик матрикс в отличие от резервуарного пластыря имеет объединенные слои — адгезивный и фентанил-содержащий. Поэтому он более тонкий, гибкий, незаметный и удобный в использовании. Кроме того, имеет улучшенные адгезивные свойства. Отсутствие резервуара с фентанилом и объединение функциональных слоев повышает безопасность препарата, поскольку при повреждении пластыря невозможно неконтролируемое высвобождение препарата и его передозировка. Выпускается в нескольких модификациях, имеющих различную силу действия. При использовании в системный кровоток соответственно высвобождается 12,5, 25, 50, 75 или 100 мкг действующего вещества в час. Как видно, линейка дозировок шире, что облегчает процесс подбора дозы.

Передозировка

Проявляется брадипноэ и апноэ, угнетением дыхательного центра, брадикардией, ригидностью мышц, снижением АД. Проводится удаление ТТС, если есть необходимость — вспомогательная вентиляция легких, введение антагониста налоксона. Симптоматическая терапия: введение миорелаксантов, атропина при брадикардии.

Взаимодействие

Повышается риск развития гиповентиляции, чрезмерной седации и снижения АД при применении препаратов, угнетающее функцию ЦНС: опиоидные анальгетики, транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, фенотиазины, антигистаминные препараты, центральные миорелаксанты.

Повышение концентрации в плазме крови и длительности действия пластыря отмечается при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4 (ритонавир, Кетоконазол, тролеандомицин, кларитромицин, итраконазол, Нелфинавир, Амиодарон, Верапамил, Нефадозон, дилтиазем).

Дюрогезик усиливает эффект гипотензивных препаратов.

Снижают анальгезирующий эффект препарата бупренорфин, пентазоцин, налбуфин, налтрексон, налоксон.

Миорелаксанты устраняют ригидность мышц. Миорелаксанты, имеющие ваголитическую активность, снижают риск брадикардии и гипотензии, не обладающие ваголитическим действием увеличивают риск побочных реакций со стороны ССС.

Доза фентанила должна быть уменьшена при применении с ГКС, инсулином и гипотензивными препаратами.

Условия продажи

Отпускается по рецепту. Список II наркотических препаратов.

Условия хранения

Температура хранения 15-25° С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Действующее вещество фентанил содержат следующие препараты: Луналдин, Фендивия, Долфорин, Фентадол Резервуар, Фентадол Матрикс. Транстек — ТТС с активным веществом бупренорфином.

Отзывы о Дюрогезике

Отзывы о пластыре положительные. Все отмечают удобство применения, эффективное и длительное (в течение 3 дней) купирование боли, что существенно улучшает качество жизни. Такой способ лечения болевого синдрома избавляет пациентов от дополнительных психологических страданий, связанных с инъекционным путем введения обезболивающих препаратов.

Пациенты, которые раньше принимали пероральный морфин, отмечают лучшую переносимость Дюрогезика. Кроме того, после перехода на эту систему больные избавились от запоров, которые возникали при приеме морфинсодержащих средств. Из побочных явлений наиболее часто встречались тошнота и рвота, у некоторых запоры. Тошнота — часто встречаемое побочное действие, но в течение 5–7 дней проходила самостоятельно, иногда больным назначались антиэметики в небольших дозах. Редко отмечалась местная реакция со стороны кожи в виде гиперемии, которая проходила самостоятельно или после антигистаминных препаратов. Развития психической зависимости не отмечается.

Цена на Дюрогезик, где купить

Часто задается вопрос: где купить Дюрогезик? Этот препарат, а также его аналоги, отсутствуют в аптеках Москвы и других городов России. Обычно такие препараты отпускаются по специальному рецепту в аптеках, прикрепленных к ЛПУ. Врач, выписавший рецепт, должен сказать в какую аптеку следует Вам обратиться, а также предложит альтернативную замену.