Бисопролол

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

• снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
• снижается потребность миокарда в кислороде;
• снижается возбудимость и проводимость миокарда;
• снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
• снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
• уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
• угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
• снижается давление;
• купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

• проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
• проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
• острой сердечной недостаточности (ОСН);
• ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
• шоке (включая в том числе и кардиогенный);
• синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
• отеке легких;
• синоатриальной блокаде;
• брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
• АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
• тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
• бронхиальной астме в тяжелой форме;
• отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
• феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
• плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
• метаболическом ацидозе;
• расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
• рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
• гиполактазии;
• лактазной недостаточности;
• синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

• головокружением и головными болями;
• чувством усталости;
• ощущением прилива крови к лицу;
• расстройствами сна;
• нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
• парестезиями конечностей и чувством холода в них;
• уменьшением секреции слезной жидкости;
• развитием конъюнктивита;
• болями в животе, тошнотой, рвотой;
• диареей или наоборот запорами;
• мышечной слабостью;
• повышением судорожной активности мускулатуры;
• симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
• повышенной потливостью;
• нарушением потенции;
• брадикардией;
• ортостатической гипотензией;
• нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол: инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

• выраженной брадикардией;
• желудочковой экстрасистолией;
• АВ-блокадой;
• аритмией;
• выраженным снижением артериального давления;
• ХНС;
• цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
• затрудненностью дыхания;
• головокружением;
• бронхоспазмом;
• синкопальными состояниями;
• судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

• введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
• введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
• перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
• внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
• назначение сердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
• внутривенное введение диазепама при судорогах;
• ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

• Флоктафенин;
• Султоприд.

Не рекомендованные комбинации:

• с антагонистами кальция;
• с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
• с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

• антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
• антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
• антихолинэстеразными препаратами;
• β-блокаторами местного действия;
• препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
• сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
• анестетиками;
• нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
• производными эрготамина;
• β-симпатомиметиками;
• симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
• повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
• Баклофеном;
• Амифостином;
• парасимпатомиметиками.

Разрешенные комбинации:

• Мефлохин;
• кортикостероидные препараты.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

• пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
• при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
• пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Синонимы и аналоги Бисопролола

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты Бипрол, Бисогамма, Нипертен, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Конкор, Конкор Кор, Бисомор, Биоскард, Корбис, Бидоп, Арител Кор, Бисомор.

Аналогами препарата по механизму действия являются Атенолол, Бетакард, Беталок, Бинелол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метопролол, Метокор, Небиватор, Небилонг, Небилет, ОД-Неб, Эгилок, Эстекор.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

При беременности

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Отзывы о Бисопрололе

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм — 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке — от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).