Аторис

Состав

1 таблетка может включать 10; 20; 30; 40; 60; 80 мг аторвастатина, в качестве активного ингредиента.

Как дополнительные ингредиенты:

• таблетки по 10 и 20 мг включают: лаурилсульфат натрия, повидон, карбонат кальция, МКЦ, натрия кроскармеллозу, моногидрат лактозы, стеарат магния (оболочка — Opadry II HP 85F28751 белый);
• таблетки по 40 мг включают: лаурилсульфат натрия, повидон К25, карбонат кальция, МКЦ, натрия кроскармеллозу, моногидрат лактозы, кросповидон, стеарат магния (оболочка — Opadry белый Y-1-7000);
• таблетки по 30, 60 и 80 мг включают: моногидрат лактозы, МКЦ, натрия кроскармеллозу, гипролозу, кросповидон, гидроксид натрия, полисорбат 80, стеарат магния (оболочка — Opadry II HP 85F28751 белый).

Форма выпуска

Препарат Аторис выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной). Одна упаковка, в зависимости от массового содержания активного ингредиента, может содержать 10; 30; 60 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Аторис, с активным ингредиентом аторвастатин, является гиполипидемическим средством, относящимся к группе статинов. Первостепенное значение в механизме действия аторвастатина занимает угнетение работы фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует процесс трансформации ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, что является ранним этапом репликации холестерина. Таким образом, проявляется подавление самого холестерина, что приводит к активизации рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в тканях и печени. Благодаря этому, частицы ЛПНП связываются и выводятся из плазмы крови, что в свою очередь, приводит к понижению содержания в ней холестерина ЛПНП.

Антиатеросклеротическое действие Аториса проявляется вследствие воздействия аторвастатина на компоненты крови и стенки сосудов. Аторвастатин угнетает репликацию изопреноидов, которые являются одной из причин роста клеток внутрисосудистой оболочки. Усиливает эндотелийзависимое расслабление сосудов кровеносной системы, понижает уровень аполипопротеина В, холестерина ЛПНП и триглицеридов, повышает содержание аполипопротеина А и холестерина ЛПВП. Также понижает плазменную вязкость, активность процессов агрегации и свертывания тромбоцитов. Эффекты аторвастатина улучшают гемодинамику и нормализуют свертывающую систему крови, параллельно оказывая воздействие на метаболизм макрофагов, блокируя их активизацию и предотвращая разрывы атеросклеротических бляшек.

Как правило, терапевтическая эффективность аторвастатина наблюдается после его 2-х недельного приема и достигает максимума через месяц.

Таблетки от холестерина Аторис доказано понижают частоту случаев ишемических осложнений, повторной госпитализации и смертности.

Всасывание аторвастатина в ЖКТ осуществляется примерно на 80%. Пропорционально дозе повышается его концентрация в плазме и степень всасывания. В среднем Tmax наблюдается через 1–2 часа. Tmax у женщин больше на 20%, а AUC у них же, ниже на 10%. Некоторые различия фармакокинетики аторвастатина связанные с возрастом и полом пациентов признаны незначительными и не требующими корректировки доз препарата Аторис.

У пациентов, страдающих циррозом печени, Tmax превышает норму в 16 раз. Прием пищи несколько понижает длительность и скорость абсорбции, однако не влияет на содержание холестерина ЛПНП.

Аторвастатин выявляет низкую биодоступность, примерно 12% и системную биодоступность угнетающей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе, около 30%.

Средние показания Vd аторвастатина равняются 381 литрам. Связь с плазменными белками происходит на 98%. Аторвастатин не проходит сквозь ГЭБ, характеризуется преимущественно печеночным метаболизмом с участием цитохрома Р450 и выделением активных метаболитов, благодаря которым осуществляется 70 % фармакологической активности Аториса.

T1/2 — 14 часов, с выведением препарата в основном с желчью, меньше кишечником и около 2% почками.

Показания к применению Аториса

Показания к применению Аториса несколько различаются в зависимости от массового содержания в таблетках аторвастатина.

Аторис 10 мг и Аторис 20 мг:

• первичная гиперлипидемия IIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона, в том числе полигенная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, триглицеридов в крови;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, как дополнение к диетотерапии и прочим немедикаментозным методам лечения.

Аторис 30, 40, 60, 80 мг:

• первичная гиперхолестеринемия (несемейная и семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия II типа согласно классификации Фредриксона;
• смешанная (комбинированная) гиперлипидемия IIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона;
• дисбеталипопротеинемия III типа согласно классификации Фредриксона (как дополнение к диетотерапии);
• резистентная к диете эндогенная семейная гипертриглицеридемия IV типа согласно классификации Фредриксона;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, как дополнение к диетотерапии и прочим немедикаментозным методам лечения.

Все дозировки Аториса назначаются:

• с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов без проявлений ИБС, но с возможностью ее развития из-за существующих факторов риска, включая возраст после 55 лет, артериальную гипертензию, никотиновую зависимость, сахарный диабет, пониженное содержание в плазме холестерина ЛПВП, генетическую предрасположенность;
• с целью вторичной профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов с диагностированной ИБС, для понижения осложнений, включая инфаркта миокарда, смертность, инсульт, повторную госпитализацию, связанную со стенокардией и необходимостью в реваскуляризации.

Противопоказания

• патологии скелетных мышц;
• гиперчувствительность к аторвастатину, прочим ингредиентам Аториса или к их комбинации;
• печеночная недостаточность;
• патологии печени в стадии обострения (в том числе алкогольный или активный хронические гепатиты);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• циррозы печени различного происхождения;
• повышенный уровень печеночных трансаминаз невыясненного происхождения, который более чем в 3 раза превышает норму;
• возраст до 18 лет;
• периоды грудного вскармливания и беременности.

С осторожностью:

• ранее наблюдаемые заболевания печени;
• алкоголизм;
• расстройства электролитного баланса в тяжелой стадии;
• метаболические и эндокринные нарушения;
• острые тяжелые инфекции;
• артериальная гипотензия;
• неконтролируемая эпилепсия;
• травмы;
• серьезные хирургические операции.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервные системы:

Органы чувств:

• звон в ушах;
• амблиопия;
• сухость конъюнктивы;
• кровоизлияние в глаза;
• нарушение аккомодации;
• глухота;
• паросмия;
• глаукома;
• изменения вкусовых ощущений.

Сердечно-сосудистая система:

• мигрень;
• сердцебиение;
• постуральная гипотензия;
• вазодилатация;
• повышение АД;
• аритмия;
• флебит;
• васкулит;
• боль в груди.

Система кроветворения:

• лимфаденопатия;
• анемия;
• тромбоцитопения.

Дыхательная система:

Пищеварительная система:

Опорно-двигательная система:

• миалгия;
• боль в спине;
• артралгия;
• припухлость суставов;
• судороги мышц;
• миопатия;
• миозит;
• тендопатия (иногда с разрывом сухожилий);
• рабдомиолиз.

Мочеполовая система:

• дизурия (в том числе никтурия, поллакиурия, недержание мочи, императивные позывы, задержка мочеиспускания);
• урогенитальные инфекции;
• цистит;
• вагинальные кровотечения;
• гематурия;
• маточные кровотечения;
• метроррагия;
• мочекаменная болезнь;
• эпидидимит;
• импотенция;
• понижение либидо;
• нарушение эякуляции.

Кожные покровы:

Аллергические проявления:

Лабораторные показатели:

• повышение активности ACT, АЛТ, сывороточной КФК;
• гипергликемия или гипогликемия.

Другие:

Таблетки Аторис, инструкция по применению

Инструкция по применению Аториса рекомендует, до начала терапии с его применением, перевести пациента на диету, которая обеспечит понижение уровня липидов в крови. Диету следует соблюдать на протяжении всего срока лечения. Перед началом приема Аториса следует постараться достигнуть контроля гиперхолестеринемии посредством выполнения физических упражнений и понижения веса у пациентов, страдающих ожирением, а также с помощью проведения лечения основного заболевания.

Таблетки Аториса принимают внутрь (перорально), после еды или натощак. Рекомендуют начинать терапию с ежедневной одноразовой дозы 10 мг, после чего, в зависимости от эффективности начальной дозы и в случае надобности ее увеличения, назначают более высокую дозу – 20 мг, 40 мг и так вплоть до 80 мг. Лекарство Аторис, в каждой из дозировок, принимают однократно в сутки, в удобное для пациента одно и то же время дня. Терапевтический эффект наблюдается после двухнедельного применения препарата, с развитием его максимальной эффективности по прошествии четырех недель. В связи с этим, корректировка доз Аториса проводится не ранее его четырехнедельного приема, с учетом степени эффективности предыдущей дозы. Максимально возможная суточная доза Аториса равняется 80 мг.

Для терапии смешанной гиперлипидемии IIb типа и первичной (полигенной и наследственной гетерозиготной) гиперхолестеринемии IIа типа, рекомендуют прием Аториса в дозе 10 мг, с увеличением дозы после четырехнедельного приема, в зависимости от эффективности начальной дозы и индивидуальной чувствительности каждого пациента.

Для лечения наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии, в зависимости от тяжести ее проявлений, подбор начальных доз проводят индивидуально, в диапазоне как при прочих типах гиперлипидемии.

У большинства пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией наблюдается оптимальная эффективность Аториса в суточной однократной дозе 80 мг.

Препарат Аторис назначают в качестве дополнительного лечения к прочим методам терапии (например, плазмаферез) или в качестве основной терапии, в случае невозможности проведения лечения другими методами.

Пациенты с патологиями почек и в пожилом возрасте не нуждаются в корректировке доз препарата.

Больным с заболеваниями печени назначение Аториса возможно с особой осторожностью, так как в этом случае наблюдается замедление выведения аторвастатина из организма. Терапия проводится под контролем лабораторных и клинических показателей и в случае значительного повышения уровня трансаминаз со снижением дозы или с полной отменой препарата.

Передозировка

При передозировке аторвастатином необходимо проведение ряда общих мероприятий, среди которых: мониторинг жизненных функций и их поддержка, дальнейшее предупреждение всасывания препарата (прием сорбентов, промывание желудка, назначение слабительных средств).

В редких случаях наблюдали тяжелое побочное проявление передозировки — миопатию с дальнейшим рабдомиолизом и развитием почечной недостаточности. В данном случае прием Аториса немедленно прекращают, а пациенту вводят гидрокарбонат натрия и диуретик. При необходимости проводят процедуру гемодиализа. Для устранения гиперкалиемии, как последствия рабдомиолиза, производят в/в инъекцию кальция глюконата или кальция хлорида, инфузионное вливание глюкозы с инсулином, назначение калийобменных смол. Связь аторвастатина с белками плазмы довольно значительна, в связи с чем, процедура гемодиализа относительно малоэффективна.

Взаимодействие

Параллельное применение аторвастатина с антибиотиками (Кларитромицин, Эритромицин, Хинупристин/дальфопристин), Нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазы (Ритонавир, Индинавир), противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол, Флуконазол) или Циклоспорином, может привести к увеличению в крови содержания аторвастатина и стать причиной миопатии с дальнейшим рабдомиолизом и развитием почечной недостаточности.

Одновременный прием Аториса с никотиновой кислотой и фибратами в липидснижающих дозах (больше 1 г/день), а также 40 мг аторвастатина и 240 мг Дилтиазема, тоже приводят к повышению концентрации в крови аторвастатина.

Сочетаемое применение Аториса с Рифампицином и Фенитоином понижает его эффективность.

Антациды (суспензия гидроксидов алюминия и магния) понижают содержание аторвастатина в крови.

Комбинирование Аториса с Колестиполом, также понижает концентрацию аторвастатина в крови на 25%, но обладает большем терапевтическим эффектом, по сравнению с одним Аторисом.

Из-за повышенного риска снижения содержания стероидных эндогенных гормонов, необходима осторожность при одновременном назначении Аториса с препаратами, которые понижают уровень стероидных эндогенных гормонов (в том числе Спиронолактон, Кетоконазол, Циметидин).

Пациенты, параллельно получающие Аторис в дозе 80 мг и Дигоксин, должны находиться под постоянным наблюдением, так как данная комбинация приводит к повышению концентрации в крови Дигоксина, примерно на 20%.

Аторвастатин может усиливать всасывание оральных контрацептивов (Этинилэстрадиола, Норэтиндрона) и соответственно их концентрации в плазме, что может потребовать назначения другого противозачаточного средства.

Сочетаемое назначение Аториса и Варфарина, в начале применения, может усилить действие последнего по отношению к показателям свертываемости крови (снижение ПВ). Данный эффект сглаживается после 15-ти дневной совместной терапии.

Аторвастатин не оказывает клинически значимого воздействия на кинетику Терфенадина и Феназона.

Одновременный прием 10 мг Амлодипина и 80 мг аторвастатина не приводит к изменению фармакокинетики последнего в равновесном состоянии.

Описаны случаи формирования рабдомиолиза у пациентов, которые параллельно принимали Аторис и фузидовую кислоту.

Применение Аториса с эстрогенами и гипотензивными препаратами, в пределах заместительной терапии, не выявило признаков нежелательного взаимодействия.

Сок грейпфрута, в объеме 1,2 л в день, в период терапии Аторисом может привести к повышению содержания препарата в плазме, в связи с чем, следует ограничить его потребление.

Условия продажи

Для приобретения любой дозировки препарата Аторис необходим рецепт врача.

Условия хранения

Лекарственное средство Аторис относится к списку Б. Температура хранения таблеток не должна превышать 25°С.

Срок годности

Все дозировки Аториса могут сохраняться, в оригинальной упаковке, на протяжении 2-х лет.

Особые указания

Перед назначением Аториса необходимо назначить пациенту гипохолестеринемическую диету, соблюдаемую на всем протяжении дальнейшей терапии.

В течение всего курса терапии Аторисом может наблюдаться повышение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов. Данное повышение, в большинстве случаев незначительное, однако требует контроля через 1,5 и 3 месяца лечения, а также при каждом увеличении дозы препарата. В случае трехкратного увеличения уровня ACT и/или AЛT терапию прекращают.

Прием Аториса может привести к увеличению активности аминотрансфераз и КФК.

Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежных средств контрацепции, не должны принимать препарат Аторис. При планировании беременности, пациентка, принимающая Аторис, обязана прекратить его прием минимум за 30 суток до запланированной беременности.

При проявлении слабости в мышцах или необъяснимых болей, в особенности, сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

В случае обнаружения клинических проявлений миопатии рекомендуют определить концентрации КФК в плазме и при 10-кратно повышенном уровне прекратить лечение Аторисом.

На фоне приема Аториса изредка наблюдали развитие атонического фасциита, с недоказанной, но возможной причинной связью.

Препарат Аторис включает лактозу, поэтому противопоказан его прием при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Во время терапии Аторисом, при проведении точных или опасных работ, а также при вождении автомобиля, следует соблюдать осторожность.

Аналоги Аториса

Аналоги Аториса представлены препаратами близкими к нему по своему механизму действия. Самими распространенными аналогами являются:

Цена аналогов довольно разнообразна и зависит от производителя, массового содержания активного ингредиента и количества таблеток. Так таблетки Симвастатин 10 мг №28 можно купить за 250-300 рублей, а Крестор 10 мг №28 за 1500-1700 рублей.

Синонимы Аториса

Синонимами Аториса являются препараты, которые включают в свой состав тот же активный ингредиент – аторвастатин:

Торвакард или Аторис что лучше?

Следует отметить, что оба препарата содержат в качестве активного ингредиента – аторвастатин, в связи с чем, обладают одними фармацевтическими эффектами. Препарат Аторис выпускается компанией КРКА (Словения), а препарат Торвакард компанией Зентива (Чехия). Обе фирмы-производители довольно известны и обладают достаточно хорошей репутацией, что делает эти препарата практически однозначными. Единственным отличием Торвакарда является дозировка его таблеток, которая максимально составляет 40 мг, тогда как некоторые патологические состояния требуют приема доз аторвастатина 80 мг, что может доставлять некоторые неудобства самого приема таблеток.

Липримар или Аторис что лучше?

Также как и в ситуации с Торвакардом, Липримар является синонимом Аториса, то есть, в качестве активного ингредиента содержит то же вещество – аторвастатин. Оба препарата обладают одинаковыми показаниями, особенностями применения, противопоказаниями, побочными эффектами и т.д. Дозировки Липримара повторяют дозировки Аториса за исключением таблеток 30 мг. Компания производитель Липримара – Пфайзер (Ирландия), что само по себе говорит о высоком качестве продукта.

Стоит заметить, что Липримар это оригинальный препарат аторвастатина, а все остальные, в том числе и Аторис, являются его дженериками. По мнению некоторых специалистов, препарат дженерик по определению не может превосходить оригинал и чаще всего хуже его по качеству. Другие эксперты утверждают, что при выборе оригинального препарата треть его стоимости состоит лишь из названия производителя, то есть пациент переплачивает только за громкое имя компании. В данном случае лучше положиться на мнение и опыт Вашего лечащего врача.

Детям

Исследования эффективности Аториса и безопасности его применения у детей не проводились, от чего таблетки Аторис противопоказаны до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Терапия с применением Аториса противопоказана в периоды беременности и грудного вскармливания.

Отзывы об Аторисе

В большинстве случаев отзывы об Аторисе, как врачей, так и пациентов положительные, с упоминанием различных чаще всего слабовыраженных побочных эффектов, без которых, к сожалению, не обходится ни одна терапия. Стоит отметить, что лечение Аторисом должно назначаться только врачом и проходить под его постоянным контролем. Для положительного результата терапии пациенту необходимо строго соблюдать режим лечения, диету, физические упражнения и прочие рекомендации своего лечащего врача.

Цена Аториса, где купить

В аптеках России стоимость препарата сильно колеблется, например цена Аторис 10 мг №30 может варьировать в пределах 400-600 рублей, цена Аторис 20 мг №30 от 450 до 1000 рублей, таблеток по 40 мг №30 от 500 до 1000 рублей.

Купить таблетки в Украине можно в среднем: 10 мг №30 – 140 гривен; 20 мг №30 – 180 гривен; 60 мг №30 – 300 гривен.