Ардуан

Состав

В одном флаконе содержится 4 мг пипекурония бромида и вспомогательные соединения. В качестве лиофилизата использовано 6 мг маннитола, в качестве растворителя – 18 мг натрия хлорида, а также может быть до 2 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Ардуан выпускается в форме лифолизата в стеклянных флаконах по 4 мл. Он предназначен для внутривенного (в/в) введения и укомплектован растворителем — 0,9% раствором натрия хлорида (2 мл). Препарат запечатан в картонные пачки и пластиковые контурные поддоны. В одной пачке 5 поддонов с 5 флаконами с пипекуронием бромида и 5 ампулами с растворителями (всего по 25).

Фармакологическое действие

Ардуан обладает миорелаксирующим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата пипекурония бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет компетитивных связей с никотинчувствительными рецепторами ацетилхолина, которые расположены в моторных окончаниях поперечнополосатых мышечных волокон, блокируется передача сигнала от нервных окончаний к волокнам мышц. Препарат не вызывает мышечной фасцикуляции и не имеет гормонального влияния.

Фармакокинетика

После внутривенного введения пипекурония бромид распределяется и начальный показатель Vdc – 110 мл/кг, на фазе насыщения он повышается примерно до 350 мл/кг. Среднее время присутствия активного вещества в организме (МRT) – 140 мин, время полувыведения – примерно 121 мин (± 45 мин).

75% вещества выводится в неизмененном виде в большей мере через почками и печень, а остальное удаляется в форме метаболита 3-дезацетил-пипекурония.

Показания к применению

Используется при общей анестезии оперативных вмешательств, требующих эндотрахеальной интубации и релаксации скелетной мускулатуры на протяжении 20-30 минут, что обеспечивает миорелаксацию в условиях ИВЛ.

Противопоказания

• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• беременность;
• женщины, кормящие грудью;
• дети до 3 месяцев;
• пациенты с повышенной чувствительностью к пипекуронию, брому и другим составляющим.

Показания для применения с осторожностью:

• гипопротеинемия;
• отечный синдром;
• кахексия;
• прием диуретиков;
• нарушения кислотно-щелочного баланса, включая ацидоз и гиперкапнию;
• нарушения водно-электролитного метаболизма, например, гипокалиемия, гипокальциемия, гипермагниемия;
• гипотермия или злокачественная гипертермия;
• дигитализация;
• обструкция желчевыводящих путей;
• увеличение ОЦК либо дегидратации;
• миастении, включая миастению гравис и синдром Итона-Ламберта;
• анафилактическая реакция на любой миорелаксант в связи с риском перекрестной аллергии;
• угнетение дыхания;
• хроническая сердечная недостаточность на стадии декомпенсации.

Побочные действия

Применение Ардуана у некоторых пациентов приводило к таким нежелательным негативным последствиям:

• в редких случаях происходило угнетение ЦНС, возникала сонливость, гипестезия, наблюдался паралич скелетных мышц;
• возможна слабость скелетных мышц после миорелаксации, вплоть до мышечной атрофии;
• со стороны дыхания может возникнуть ателектаз легкого, апноэ, ларингоспазм, бронхоспазм, кашель, угнетается дыхательная функция;
• редко развивалась ишемия миокарда, мозга (иногда даже инфаркт миокарда), желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, брадикардия, аритмия, снижение или увеличение АД;
• возможен тромбоз, снижение АЧТВ и длительности протромбинового времени, у некоторых пациентов развивается ануриия, гиперкреатининемия, гипергликемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия;
• нарушение органов зрения в виде блефарита и птоза;
• аллергические реакции проявлялись в виде кожной сыпи, гиперчувствительности на компоненты вплоть до отека Квинке.

Ардуан, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат предназначен для внутривенного (в/в) введения. Как и другие недеполяризующие миорелаксанты, Ардуан требует индивидуального подбора дозировки, учитывающего тип анестезии, предполагаемую длительность хирургического вмешательства, предположительное лекарственное взаимодействие, сопутствующие заболевания и общее состояние больного. Чтобы обеспечить контроль нервно-мышечной системы, рекомендуется использовать стимуляторы периферических нервов.

Непосредственно перед применением следует развести 4 мг сухого лифолизата с имеющимся растворителем.

Подбор дозы для взрослых и подростков старше 14 лет

• начальная доза 0,06-0,08 мг на 1 кг обеспечивает хорошие условия для интубации (на протяжении 2-3 мин.) и дальнейшего хирургического вмешательства, дает 60-90 минут мышечной релаксации;
• начальная доза 0,05 мг/кг в комбинации с Суксаметонием вызывает миорелаксацию при интубации на протяжении 30-60 минут;
• при проведении хирургической операции средняя поддерживающая доза 0,01-0,02 мг/кг способна обеспечить миорелаксацию на 30-60 минут.

Расчет дозировки для детей

• детям возраста 1-14 лет для мышечной релаксации на протяжении 18-52 мин доза составляет 0,05-0,06 мг/кг;
• грудничкам 3-12 мес. для мышечной релаксации 10-44 мин рекомендована доза – 0,04 мг/кг.

Подбор дозы для особых групп пациентов

• особам с хронической недостаточностью функции почек назначают дозу – менее 0,04 мг/кг, так как при использовании больших доз возможно увеличение длительности миорелаксации;
• людям с избыточным весом или с ожирением назначают дозы, рассчитанные на идеальный вес в связи с риском продления действия Ардуана.

Препараты для прекращения эффекта

При блокаде 80-85% или частичной блокады, которая измеряется стимулятором периферических нервов или определяется по имеющимся клиническим признакам, применяют Атропин (доза – 0,5-1,25 мг) вместе с метилсульфатом неостигмина (доза 1-3 мг) либо с Галантамином (доза –10-30 мг).

Передозировка

Клиническая картина

Наблюдается продолжительный паралич скелетных мышц, апноэ, сниженное АД, шок.

Лечение передозировки

• ИВЛ и контроль дыхательной функции до возобновления спонтанного дыхания;
•  антидотом является ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы (неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид, пиридостигмина бромид).

Взаимодействие

• С ингаляционными анестетиками (Галотаном, Метоксифлураном, эфиром диэтиловым, Энфлураном, Изофлураном, Циклопропаном), анестезирующими средствами в/в (Кетамином, Пропанидидом, барбитуратами, Этомидатом, гамма-гидроксимасляной кислотой), деполяризующими и недеполяризующими миорелаксантами, некоторыми антибиотиками (аминогликозидами, производными нитроимидазола), цитратными антикоагулянтами, минералокортикоидами, глюкокортикоидами, диуретиками, Буметанидом, ингибиторами карбоангидразы, этакриновой кислотой, кортикотропином, α- и β-адреноблокаторами, Тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, блокаторами медленных Са- каналов, солями магния, прокаинамидом, Хинидином, Фенитоином, Лидокаином и Прокаином – увеличивается интенсивность, а также длительность действия препарата Ардуан.
• В комбинации со средствами, снижающими концентрацию калия в кровяном русле, усугубляется угнетение дыхательной функции, возможна даже остановка дыхания.
• Одновременно применение с опиоидными анальгетиками также ведет к более усиленному угнетению дыхания, тогда как недеполяризующие миорелаксанты вместе с опиоидными анальгетиками в высоких дозах (например, Алфентанил, Фентанил, Суфентанил) способны предупредить или снизить ригидность мышц.
• При интубации с Суксаметонием вводить Ардуан следует после исчезновения эффекта Суксаметония. Ардуан способен сократить время, требуемое для начала миорелаксации, что увеличит длительность максимального эффекта.
• Если ранее проводилась продолжительная терапия ГКС, неостигмином метилсульфата, калия хлоридом, эдрофония хлоридом, пиридостигмина бромидом, Теофиллином, Азатиоприном, Эпинефрином, Норэпинефрином, натрия хлоридом, кальция хлоридом, то эффект Ардуана может быть ослаблен.
• С деполяризирующими миорелаксантами возможно как усиление, так и ослабление действия пипекурония бромида – это происходит в зависимости от дозы, индивидуальной чувствительности и времени использования.
• С Доксапрамом возможна временная маскировка остаточных эффектов миорелаксантов.

Условия продажи

Для приобретения в аптеке необходим рецепт для Ардуана.

Условия хранения

Защищенное от света место с температурой +2…+8 °C.

Храните препарат в недоступном для детей месте.

Срок годности

Может храниться 3 года.

Особые указания

Внутривенное введение препарата должно осуществляться:

• в условиях стационара, оснащенного соответствующей аппаратурой и специалистом по ИВЛ (т.к. препарат воздействует на дыхательную мускулатуру), мониторингом и поддержанием жизненных функций;
• при наличии средств для незамедлительного лечения анафилактических и анафилактоидных реакций.

Аналоги

Есть заменитель препарата, где активным веществом также является пипекурония бромид ,– это Аркурон. Среди других аналогов-миорелаксантов, представленных в виде растворов для инъекций, выделяют:

• Атракад, Атракуриум, Интубан (активное вещество – атракурия безилат);
• Норкурон (векурония бромид);
• Эсмерон (рокурония бромид).

Отзывы об Ардуане

Препарат используется в условиях стационара при проведении различных операций. Жалоб пациентов на препарат не поступало, случаи возникновения побочных реакций очень редки. Врачи-анестезиологи успешно используют препарат для общей анестезии после рассмотрения всех индивидуальных факторов, начиная от восприимчивости больного к действующему веществу и заканчивая особенностями и длительностью хирургического вмешательства.

Цена Ардуана, где купить

Купить Ардуан в упаковке 25 шт. (дозировка 4 мг) можно в среднем за 1700-1800 руб.