Аримидекс

Состав

В 1 таблетке анастрозола 1 мг.

Лактозы моногидрат, карбоксиметиленкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, вода, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке № 28.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный ингибитор ароматазы — фермента, при помощи которого в постменопаузе андростендион в тканях превращается в эстрадиол. Снижение его уровня оказывает терапевтический эффект при раке молочной железы. Установлено, что доза 1 мг снижает его уровень на 80%.

Не обладает андрогенным, прогестогенным и эстрогенным действием. Даже в дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому заместительное лечение кортикостероидами не проводится.

Вызывает изменения в костной ткани, которые предупреждаются назначением бисфосфонатов, особенно больным со средним и высоким риском остеопороза и переломов.

Препарат не вызывает изменений уровня липидов в крови.

Фармакокинетика

Всасывание происходит быстро и максимальная концентрация определяется через 2 часа после приема таблетки. Прием пищи не уменьшает степень всасывания, поэтому не влияет на концентрацию препарата в плазме. После недельного приема достигается 90-95 % равновесной концентрации. На 40% связывается с белками крови. Выводится медленно, Т1/2 составляет 40-50 часов. В течение 72 часов около10% дозы выделяется с мочой. Клиренс анастрозола не изменяется при циррозе печени и нарушениях функции почек. Основной метаболит триазол — не ингибирует ароматазу.

Показания к применению

• вспомогательное лечение раннего рака молочной железы в постменопаузе;
• вспомогательное лечение раннего рака молочной железы после лечения Тамоксифеном;
• распространенный рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

С осторожностью применяется при остеопорозе, ИБС, гиперхолестеринемии, нарушение функции печени, глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточности лактазы.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• приливы;
• артралгия и скованность суставов;
• боль в костях;
• головная боль;
• сонливость;
• лёгкая или умеренно выраженная астения;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• анорексия;
• сухость слизистой влагалища;
• маточные кровотечения (после отмены препарата);
• кожная сыпь;
• истончение волос;
• аллергические реакции;
• синдром запястного канала (при наличии факторов риска этого заболевания);
• повышение активности ферментов печени;
• снижение минеральной плотности кости и риск возникновения остеопороза.

Реже встречаемые побочные реакции:

Аримидекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь целиком, в одно и тоже время. Доза— 1 мг 1 раз в сутки, лечение проводится длительно. При адъювантной терапии — 5 лет. При легких и умеренно выраженных нарушениях функции почек у больных коррекция дозы не проводится. Также она не требуется при легкой степени нарушения функции печени.

Инструкция по применению Аримидекса содержит предупреждение о том, что при наличии маточного кровотечения при приеме препарата необходима консультация гинеколога. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращают.

Астения и сонливость, как побочные реакции, могут отрицательно повлиять на выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций, а также на возможность управлять транспортными средствами.

Передозировка

Не установлена разовая доза, которая может привести к состояниям, угрожающим жизни. Поскольку специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение и контроль функции жизненно важных органов.

Взаимодействие

Применение с феназоном и Циметидином не приводит к клинически значимому взаимодействию препаратов. Также нет сведений о взаимодействии с прочими противоопухолевыми препаратами.

Известно, что эстрогенсодержащие препараты уменьшают действие активного вещества.

Тамоксифен также ослабляет фармакологическое действие анастрозола.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 30°C.

Срок годности

5 лет.

Аналоги Аримидекса

Аналоги, относящиеся к одной группе: Аромазин, Ароместон, Летрозол, Летротера, Фемара, Летрузил, Орета, Эстролет.

Отзывы об Аримидексе

В 1997 г. проходили клинические испытания ингибиторы ароматазы летрозол и аримидекс, который оказался более эффективным средством для профилактики рецидивов рака молочной железы, по сравнению с Тамоксифеном, являющимся «золотым стандартом» среди препаратов.

Этот препарат увеличивает уровень выживаемости до 63% по сравнению с терапией Тамоксифеном. Снижается риск рецидива опухолей на 32%. Удобен в применении, что отмечается в отзывах, и значительно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с ингибиторами ароматазы предыдущих поколений. Применение этого препарата в течение 5 лет оказалось эффективнее, чем применение Тамоксифена в течение такого же времени. Кроме того, переход на него после 2 лет приема Тамоксифена тоже более эффективен, если сравнивать с приемом одного тамоксифена в течение 5-лет и такой переход оправдан. Но, по сравнению с тамоксифеном, он чаще вызывает нежелательные реакции в виде остеопороза, болей в суставах и патологических переломов.

Все эти моменты отражают отзывы об Аримидексе:

• «… Ужасно переносила — болели кости и суставы, поэтому передвигалась с палочкой, мучили приливы жара и потливость»;
• «… Перевели на прием этого препарата после Тамоксифена, поскольку он оказался неэффективным в моем случае»;
• «… У меня была такая схема: Тамоксифен 3 года, затем ингибиторы ароматазы»;
• «… Ничего плохого не могу сказать о Тамоксифене, так как принимала его 5 лет, затем перевели на ингибиторы ароматазы, которые планируется принимать тоже 5 лет».

Многие отмечают хорошую переносимость препарата в течение многих лет. Для некоторых он оказался неприемлемым.

Бытует мнение, что Аримидекс эффективнее Фемары, хотя исследований не проводилось.

По мнению онкологов, применение Золадекса и Аримидекса в комбинации дает стойкий эффект в некоторых случаях на годы.

Изучается эффективность комбинации Аримидекса и Фаслодекса.

Сочетание с Тамоксифеном не применяется, поскольку это не ведет к повышению эффективности, а выраженность побочных реакций усиливается.

Цена Аримидекса, где купить

Купить Аримидекс в Москве можно во многих аптеках. Цена Аримидекса колеблется в широком диапазоне: от 3357 руб. до 7301 руб. за упаковку таблеток в количестве 28 шт. В Санкт-Петербурге данный препарат можно приобрести за 6347-8043 руб.