Кеторолак

Состав

Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.

В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

Форма выпуска

• Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
  10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
  10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
  25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
• Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.

По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром:

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

• Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
• Гиперчувствительность.
• Гиповолемия.
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
• Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
• Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
• Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования.
• Гиперкалиемия.
• 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
• Поражения кишечника воспалительного характера.
• Возраст менее 16 лет.

С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
• Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
• Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
• Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
• Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
• Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
• Прочие реакции: лихорадка.
• Местные реакции: боли в области инъекции.

Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)

Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.

Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы  до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.

Передозировка

Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.

Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.

Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.

Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

• Беречь от детей.
• Хранить в темном и сухом месте при температурах 15-25 градусов.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.

Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.

При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.

Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.

Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды,  омепразол.

Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.

Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.

Аналоги

Аналоги Кетаролака: Кетанов, Кеторол, Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.

Детям

Запрещено применять лицам, не достигшим 16 лет.

При беременности (и лактации)

3-й триместр беременности, роды и период лактации являются строгим противопоказанием для приема препарата. В 1-м и 2-м триместрах

Отзывы

Препарат получил хорошие отзывы врачей и пациентов, от чего Кеторолак в таблетках и уколы Кетаролака активно используются для снятия болей, несмотря на высокий риск гастротоксического действия.

Цена Кетаролака, где купить

В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.