Адреналин

Состав

Что такое адреналин и где адреналин вырабатывается

Адреналин — это гормон, который образуется в мозговом веществе надпочечников — регулируемой нервной системой структуре, которая для организма является главным источником катехоламиновых гормонов — дофамина, адреналина и норадреналина.

Адреналин, используемый как лекарственное средство, получают из ткани надпочечников убойного скота или же синтетическим путем.

Эпинефрин — что это такое?

Международное непатентованное название адреналина (МНН) — эпинефрин.

Для медицины препарат выпускается фармацевтическими компаниями в виде адреналина гидрохлорида (Adrenalini hydrochloridum) и в виде адреналина гидротартрата (Аdrenalini hydrotartras).

Первый представляет собой белый или белый с розоватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

В процессе приготовления раствора к порошку добавляют О, О1 н. раствор хлороводородной кислоты. Для консервации используются хлоробутанол и натрия метабисульфит. Готовый раствор прозрачен и бесцветен.

Адреналина гидротартрат — это белый или белый с сероватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

Порошок хорошо растворяется в воде, но малорастворим в спирте. В отличие от растворов адреналина гидрохлорида водные растворы адреналина гидротартрата характеризуются большей стойкостью, но по своему действию абсолютно идентичны им.

Из-за разницы в молекулярной массе (для гидротартрата она составляет 333,3, а для гидрохлорида — 219,66) гидротартрат применяют в большей дозе.

Форма выпуска

Фармацевтические компании выпускают лекарство в виде:

• 0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида;
• 0,18%-ного раствора адреналина гидротартрата.

В аптеки средство поступает в ампулах, изготовленных из нейтрального стекла. Объем средства в одной ампуле — 1 мл.

Раствор, предназначенный для местного применения, продается в герметически укупоренных флаконах из оранжевого стекла. Емкость одного флакона — 30 мл.

Также в аптеках встречается Адреналин в таблетках. Препарат выпускается в форме гомеопатических гранул D3.

Фармакологическое действие

В Википедии указывается, что адреналин принадлежит к группе катаболических гормонов и оказывает влияние практически на все разновидности обмена веществ. Он способствует повышению уровня содержащегося в крови сахара и стимулирует тканевый обмен.

Адреналин принадлежит одновременно к двум фармакологическим группам:

• Лекарственные средства, оказывающие стимулирующее действие на α и α+β-адренергические рецепторы.
• Гипертензивные лекарственные средства.

Препарат характеризуется способностью оказывать:

• гипергликемический;
• бронхолитический;
• гипертензивный;
• противоаллергический;
• сосудосуживающий эффекты.

Помимо этого гормон адреналин:

• оказывает тормозящее действие на выработку гликогена в скелетной мускулатуре и печени;
• способствует усилению захвата и утилизации глюкозы тканями;
• повышает активность гликолитических ферментов;
• стимулирует распад и подавляет синтез жиров (подобный эффект достигается благодаря способности адреналина оказывать влияние на β1-адренергические рецепторы, локализированные в жировой ткани);
• повышает функциональную активность скелетной мышечной ткани (в особенности при сильном утомлении);
• стимулирует ЦНС (генерируясь при пограничных (то есть несущих опасность для жизни человека) ситуациях, гормон провоцирует повышение уровня бодрствования, повышает психическую активность и психическую энергию, а также способствует психической мобилизации);
• возбуждает область гипоталамуса, которая отвечает за выработку кортикотропин рилизинг гормона;
• активизирует систему кора надпочечников-гипофиз-гипоталамус;
• стимулирует выработку адренокортикотропного гормона;
• стимулирует функцию свертывающей системы крови.

Адреналин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, препятствуя высвобождению медиаторов аллергии и воспаления (лейкотриенов, гистамина, простагландинов и т.д.) из тучных клеток, возбуждая локализированные в них β2-адренергические рецепторы и снижая уровень чувствительности различных тканей к этим веществам.

Умеренные концентрации адреналина оказывают трофическое действие на скелетную мышечную ткань и миокард, в высоких же концентрациях гормон способствует усилению катаболизма белков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками, обладают способностью взаимодействовать с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).

Реакция на сильный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалась в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагировать на опасность.

Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам, где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кровь. Реакция организма на подобный выброс развивается в течение нескольких секунд: сила и скорость человека возрастают в разы, а чувствительность к боли при этом резко снижается.

Подобный гормональный всплеск принято называть “адреналиновым”.

Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы, гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).

Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.

Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы.

Рецепторы, чувствительные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран, то есть гормон не проникает внутрь клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ. Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон.

Симптомами выброса адреналина в кровь являются:

• сужение сосудов в коже, слизистых, а также в органах брюшной полости (несколько меньше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани);
• расширение сосудов, расположенных в головном мозге;
• увеличение частоты и усиление сокращений сердечной мышцы;
• облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости;
• повышение автоматизма сердечной мышцы;
• повышение показателей артериального давления;
• преходящая рефлекторная брадикардия;
• расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта;
• снижение внутриглазного давления;
• расширение зрачков;
• снижение выработки внутриглазной жидкости;
• гиперкалиемия (при продолжительной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
• повышение концентрации в плазме крови свободных жирных кислот.

При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.

Адреналин характеризуестя способностью проникать в плаценту и в грудное молоко, при этом он почти не способен проникать через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер).

Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах. Образующиеся продукты метаболизма неактивны.

T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизительно 1-2 минуты.

Метаболиты выводятся главным образом почками, незначительное количество вещества экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Адреналин показан к применению:

• при немедленно развивающихся аллергических реакциях, включая в том числе реакции на лекарственные препараты, пищевые продукты, переливание крови, укусы насекомых и т.д. (при анафилактическом шоке, крапивнице и т.д.);
• при резком падении показателей артериального давления и нарушении кровоснабжения жизненно важных внутренних органов (коллапсе);
• при приступе бронхиальной астмы;
• при гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
• при состояниях, характеризующихся снижением концентрации ионов калия в крови (гипокалиемии);
• при открытоугольной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении);
• при остановке сердца (асистолия желудочков);
• при хирургических операциях на глазах для снятия отечности конъюнктивы;
• при кровотечениях из поверхностно расположенных в коже и слизистой сосудов;
• при остро развившейся атриовентрикулярной блокаде 3-й степени;
• при фибрилляции желудочков сердца;
• при острой левожелудочковой недостаточности;
• при приапизме.

Также Адреналин используется в качестве сосудосуживающего средства при ряде отоларингологических заболеваний и для пролонгации действия местных обезболивающих препаратов.

При геморрое свечи с адреналином и тромбином позволяют остановить кровь и обезболить пораженный участок.

Адреналин используется при хирургических вмешательствах, а также впрыскивается через эндоскоп для того, чтобы снизить кровопотерю. Кроме того, вещество входит в состав некоторых растворов, которые применяются для длительного местного обезболивания (в особенности в стоматологии).

В частности, для инфильтрационной и проводниковой анестезии (в том числе в стоматологической практике при экстирпации зуба, пломбировании полостей, при обтачивании зубов перед установкой коронок) показан препарат Септанест с адреналином.

Таблетки Адреналин довольно успешно применяются для лечения стенокардии, артериальной гипертензии. Кроме того, таблетки могут быть назначены при синдромах, сопровождающихся повышенной тревожностью, чувством сжатия в груди и ощущения перекладины, лежащей поперек груди.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Адреналина являются:

• устойчиво повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия);
• аневризма;
• выраженное атеросклеротическое поражение сосудов;
• беременность;
• лактация;
• гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП);
• феохромоцитома;
• тахиаритмия;
• тиреотоксикоз;
• гиперчувствительность к эпинефрину.

Из-за высокого риска развития аритмии запрещено применять Адреналин пациентам, введенным в состояние наркоза Хлороформом, Циклопропаном, Фторотаном.

Средство с осторожностью применяют для лечения пациентов преклонного возраста и детей.

Побочные действия

Адреналин провоцирует не только существенное увеличение физической силы, скорости и производительности, но также учащает дыхание и обостряет внимание. Нередко выброс этого гормона сопровождается искажением восприятия действительности и головокружениями.

В тех случаях, когда выброс гормона произошел, но реальной опасности нет, человек чувствует раздражительность и беспокойство. Причиной этого является то, что выброс адреналина сопровождается повышением выработки глюкозы и повышением уровня сахара в крови. То есть тело человека получает дополнительную энергию, которая, однако, не находит выхода.

В далеком прошлом, большинство стрессовых ситуаций решались посредством физической нагрузки, в современном же мире количество стрессов существенно возросло, но при этом для их решения практически не требуется физической активности. По этой причине многие люди, подверженные стрессам, для снижения уровня адреналина активно занимаются спортом.

Несмотря на то, что адреналин играет ведущую роль в выживании организма, с течением времени он приводит к негативным последствиям. Так, длительное повышение уровня этого гормона угнетает деятельность сердечной мышцы, а в некоторых случаях даже может спровоцировать сердечную недостаточность.

Повышенный уровень адреналина также является причиной бессонницы и частых нервных расстройств (нервных срывов). Подобные симптомы служат показателем того, что человек находится в состоянии хронического стресса.

Реакцией организма на введение Адреналина могут стать следующие побочные явления:

• повышение показателей артериального давления;
• увеличение частоты сокращений сердечной мышцы;
• нарушение сердечного ритма;
• болезненные ощущения в груди в области сердца.

При аритмии, спровоцированной введением препарата, пациенту показаны препараты, фармакологическое действие которых направлено на блокирование β-адренергических рецепторов (например, Анаприлин или Обзидан).

Инструкция по применению Адреналина

Адреналина гидрохлорид инструкция по применению рекомендует вводить пациентам подкожно, реже — в мышцу или в вену (медленно капельным способом). Препарат запрещено вводить в артерию, поскольку выраженное сужение периферических кровеносных сосудов может спровоцировать развитие гангрены.

В зависимости от особенностей клинической картины и от того, с какой целью назначается средство, разовая доза для взрослого пациента варьируется в пределах от 0,2 до 1 мл, для ребенка — от 0,1 до 0,5 мл.

При острой остановке сердца пациенту следует внутрисердечно ввести содержимое одной ампулы (1 мл), при фибрилляции желудочков показана доза от 0,5 до 1 мл.

Для купирования приступа бронхиальной астмы раствор вводят под кожу в дозе, равной 0,3-0,5-0,7 мл.

Как правило, терапевтические дозы растворов Адреналина гидрохлорида и гидротартрата составляют:

• 0,3-0,5-0,75 мл — для взрослых пациентов;
• 0,1-0,5 мл — для детей (в зависимости от возраста ребенка).

Допустимая высшая доза при подкожном введении: для взрослого — 1 мл, для ребенка — 0,5 мл.

Передозировка

Симптомами передозировки Адреналина являются:

• чрезмерное повышение артериального давления;
• расширение зрачков (мидриаз);
• сменяющаяся брадикардией тахиаритмия;
• фибрилляция предсердий и желудочков;
• холодность и бледность кожных покровов;
• рвота;
• беспричинный страх;
• беспокойство;
• тремор;
• головные боли;
• метаболический ацидоз;
• инфаркт миокарда;
• черепно-мозговое кровоизлияние;
• отек легких;
• почечная недостаточность.

Минимальной летальной дозой считается доза, равная 10 мл 0,18%-го раствора.

Лечение подразумевает прекращение введения лекарственного средства. Для устранения симптомов передозировки Адреналина применяют α- и β-адреноблокаторы, а также быстродействующие нитраты.

В тех случаях, когда передозировка сопровождается серьезными осложнениями, пациенту показано комплексное лечение. При аритмии, связанной с применением препарата, назначается парентеральное введение β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Антагонистами Адреналина являются препараты, блокирующие α- и β-адренергические рецепторы.

Неселективные β-адреноблокаторы оказывают потенциирующее действие на прессорный эффект эпинефрина.

Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, допамином, хинидином, а также препаратами для ингаляционного наркоза и кокаином не рекомендуется из-за повышенного риска развития аритмии. Исключение составляют только случаи крайней необходимости.

При одновременном применении с другими симпатомиметиками отмечается существенное усиление выраженности побочных эффектов, возникающих со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение с антигипертензивными препаратами (включая в том числе диуретические средства) приводит к снижению их эффективности.

Использование Адреналина с эргоалкалоидами (алкалоидами спорыньи) усиливает вазоконстрикторный эффект (в отдельных случаях вплоть до появления симптомов выраженной ишемии и развития гангрены).

Лекарственные средства-ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), резерпин, симпатолитик октадин, средства, блокирующие м-холинорецепторы, н-холинолитики, препараты гормонов щитовидной железы потенциируют фармакологическое действие эпинефрина.

В свою очередь, эпинефрин снижает эффективность гипогликемических препаратов (в том числе инсулина); нейролептических, холиномиметических и снотворных средств; опоидных анальгетиков, мышечных релаксантов.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющих интервал QT (например, астемизолом или терфенадином), действие последних существенно усиливается (соответственно увеличивается продолжительность интервала QT).

Не разрешается смешивать в одном шприце раствор Адреналина с растворами кислот, щелочей и окислителей из-за возможности вступления их в химическое взаимодействие с эпинефрином.

Условия продажи

Препарат предназначен для использования в условиях стационара и в больницах скорой помощи. Распространяется через межбольничные аптеки. Отпуск производится по рецепту.

Рецепт на латинском языке с указанием дозы и способа применения выписывается врачом.

Условия хранения

Препарат включен в список Б. Хранить его рекомендуется в прохладном, недоступном для детей месте. Замораживание не допускается. Оптимальный температурный режим — 12-15°С (по возможности Адреналин рекомендуется поместить в холодильник).

Побуревший раствор, а также раствор, содержащий осадок, считаются не пригодными к использованию.

Срок годности

24 месяца

Особые указания

Как снизить уровень адреналина в крови

Переизбыток адреналина, что вырабатывает хромаффинная ткань надпочечников, выражается в таких эмоциях как страх, ярость, злость и негодование.

Гормон подготавливает человека к стрессовой ситуации и улучшает функциональные способности скелетной мышечной ткани, однако если он в течение длительного времени вырабатывается в больших дозах, это может привести к сильному истощению и смерти.

По этой причине очень важно уметь контролировать уровень адреналина. Снижению его во многом способствуют:

• регулярные силовые нагрузки (занятия в спортивном зале, утренние пробежки, плавание и т.д.);
• ведение здорового образа жизни;
• пассивный отдых (посещение концерта, просмотр комедии и т.д.);
• фитотерапия (очень эффективны отвары трав, обладающих успокоительным действием: мята, мелисса, шалфей и т.д.);
• хобби;
• употребление в пищу большого количества овощей и фруктов, прием витаминов, исключение из рациона крепких напитков, кофеина, зеленого чая.

Некоторых людей интересует вопрос “Как получить адреналин в домашних условиях?”. Как правило, для того, чтобы получить выброс этого гормона, достаточно заняться каким-нибудь экстремальным видом спорта (например, альпинизмом), отправиться по реке на байдарках, заняться пешим туризмом или же покататься на роликовых коньках.

Озывы об Адреналине

Найти в Интернете отзывы об Адреналине достаточно сложно, их немного. Однако те, которые встречаются, — положительные. Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат ценится врачами. Его применение нередко позволяет не только сохранить здоровье, но и спасти жизнь пациента.

Цена Адреналина

Цена ампулы Адреналина в Украине — от 19,37 до 31,82 грн. Купить Адреналин в аптеке России можно в среднем по 60-65 рублей за ампулу.

Купить Адреналин в ампулах можно по рецепту, выписанному врачом. Без рецепта препарат продается в некоторых интернет-аптеках.