L-Тироксин

Состав

В состав одной таблетки Л-Тироксина может входить от 25 до 200 мкг левотироксина натрия.

Состав вспомогательных веществ может незначительно отличаться в зависимости от того, каким фармацевтическим предприятием произведен препарат.

Форма выпуска

Средство выпускается в таблетированной форме, в аптеки поступает в упаковках №25, №50 или №100.

Фармакологическое действие

L-Тироксин — это тиреотропное средство, которое применяется при гипофункции щитовидной железы (ЩЖ).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Левотироксин натрия, который входит в состав таблеток, выполняет те же функции, что и эндогенные (вырабатываемые ЩЖ человека) тироксин и трийодтиронин. В организме вещество биотрансформируется до лиотиронина, который, в свою очередь, проникая в клетки и ткани, оказывает влияние на механизмы развития и роста, а также на течение обменных процессов.

В частности, L-Тироксин характеризуется способностью воздействовать на протекающий в митохондриях окислительный обмен и избирательно регулировать поток катионов как во внутриклеточном пространстве, так и за пределами клетки.

Действие вещества зависит от его дозировки: применение препарата в малых дозах провоцирует анаболический эффект, в более высоких — оказывает влияние, главным образом, на клетки и ткани, увеличивая потребность последних в кислороде, стимулируя окислительные реакции, ускоряя расщепление и обмен жиров, протеинов и углеводов, активируя функции сердца, сосудистой системы и ЦНС.

Клиническое проявление действия левотироксина при гипотиреозе отмечается уже в первые 5 суток после начала лечения. На протяжении последующих 3-6 месяцев, при условии непрерывного применения препарата, уменьшается или полностью исчезает диффузный зоб.

Принятый перорально левотироксин всасывается преимущественно в тонком отделе кишечного тракта. Абсорбция в значительной степени обусловливается галеновой формой препарата — max до 80% при приеме на голодный желудок.

Вещество связывается с плазменными протеинами практически на 100%. Этим обусловлено то, что левотироксин не поддается ни гемоперфузии, ни гемодиализу. Период его полужизни определяется концентрацией гормонов ЩЖ в крови пациента: при эутиреоидных состояниях его продолжительность 6-7 дней, при тиреотоксикозе — 3-4 дня, при гипотиреозе — 9-10 дней).

Около трети введенного вещества накапливается в печени. При этом оно быстро начинает взаимодействовать с левотироксином, который находится в плазме крови.

Расщепление левотироксина осуществляется преимущественно в мышечной ткани, печени и ткани мозга. Активный лиотиронин, являющийся продуктом метаболизма вещества, выводится с мочой и содержимым кишечника.

Показания к применению

L-Тироксин используется для поддерживающей ЗГТ при гипотиреоидных состояниях различной природы происхождения, включая в том числе первичный и вторичный гипотиреоз, развившиеся после операции на ЩЖ, а также состояния, спровоцированные терапией с применением препаратов радиоактивного йода.

Также целесообразным считается назначение препарата:

• при гипотиреозе (как при врожденно, так и в случае, когда патология является следствием поражений гипоталамо-гипофизарной системы);
• при ожирении и/или кретинизме, которые сопровождаются проявлениями гипотиреоза;
• при церебрально-гипофизарных болезнях;
• в качестве профилактического средства при рецидивирующем узловом зобе после резекции ЩЖ (если ее функция не изменена);
• для лечения диффузного эутиреоидного зоба (L-Тироксин используется как самостоятельное средство);
• для лечения эутиреоидной гиперплазии ЩЖ, а также болезни Грейвса после достижения компенсации интоксикации тиреоидными гормонами при помощи тиреостатических средств (в составе комплексной терапии);
• при болезни Грейвса и болезни Хашимото (в комплексном лечении);
• для лечения пациентов с гормонозависимыми выкодифференцированными злокачественными новообразованиями в ЩЖ (включая папиллярную или фоликулярную карциному);
• для супрессивной терапии и ЗГТ у пациентов со злокачественными новообразованиями в ЩЖ (в том числе после хирургического вмешательства по поводу рака ЩЖ); в качестве диагностического средства при проведении тестов тиреоидной супрессии.

Кроме того, тироксин нередко применяют в бодибилдинге в качестве средства для похудения.

Противопоказания

L-Тироксин противопоказано назначать при:

• гиперчувствительности к препарату;
• остром инфаркте миокарда;
• острых воспалительных поражениях сердечной мышцы;
• нелеченном тиреотоксикозе;
• нелеченном гипокортицизме;
• наследственной галактоземии, лактазной недостаточности, синдроме нарушенного кишечного всасывания.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с болезнями сердца и сосудов (включая в том числе ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардию, атеросклероз, аритмию, артериальную гипертензию), длительно существующим в тяжелой форме гипотиреозе, сахарным диабетом.

Наличие у пациента какого-либо из вышеперечисленных заболеваний является предпосылкой для изменения дозы.

Побочные действия L-Тироксина

Правильное применение препарата под контролем врача не сопровождается побочными явлениями. У лиц с повышенной чувствительностью лечение левотироксином может сопровождаться аллергическими реакциями.

Другие побочные эффекты, как правило, обусловлены передозировкой L-Тироксина. Крайне редко они могут быть спровоцированы приемом лекарства в неправильно подобранной дозе, а также слишком быстрым повышением дозы (в особенности на начальных этапах лечения).

Побочные действия L-Тироксина чаще всего выражаются в виде:

• чувства беспокойства, тремора, головных болей, бессонницы, псевдоопухоли головного мозга;
• аритмии (в том числе мерцательной), тахикардии, стенокардии, сердцебиения, экстрасистолии;
• рвоты и диареи;
• высыпаний на коже, кожного зуда, ангионевротического отека;
• патологий менструального цикла;
• гипергидроза, гипертермией, чувством жара, снижением массы тела, повышенной слабостью, мышечными судорогами.

Появление вышеперечисленных симптомов является поводом для снижения дозы L-Тироксина или прекращения лечения препаратом на несколько дней.

Зафиксированы случаи внезапной смерти на фоне нарушений сердечной деятельности у пациентов, применявших левотироксин в повышенных дозах в течение длительного времени.

После исчезновения побочных эффектов терапию продолжают, с осторожностью подбирая оптимальную дозу. При возникновении аллергических реакций (бронхоспазма, крапивницы, отека гортани и — в отдельных случаях — анафилактического шока) применение препарата прекращают.

L-Тироксин: инструкция по применению

Суточную дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от показаний. Таблетки принимают натощак с небольшим количеством жидкости (не разжевывая), как минимум за полчаса до еды.

Пациентам до 55 лет со здоровыми сердцем и сосудами при проведении заместительной терапии показан прием препарата в дозе, равной от 1,6 до 1,8 мкг/кг. Лицам, у которых диагностированы те или иные болезни сердца/сосудов, а также пациентам старше 55 лет дозу сокращают до 0,9 мкг/кг.

Лицам, индекс массы тела которых превышает показатель 30 кг/кв.м, расчет производят, ориентируясь на “идеальный вес”.

На начальных этапах лечения гипотиреоза режим дозирования для различных групп пациентов следующий:

• 75-100 мкг/сут./100-150 мкг/сут. — соответственно, для женщин и мужчин, при условии, что у них нормально функционируют сердце и сосудистая система.
• 25 мкг/сут. — лицам, возраст которых более 55 лет, а также лицам, у которых диагностированы сердечно-сосудистые заболевания. Через два месяца дозу повышают до 50 мкг. Корректировать дозу, повышая ее на 25 мкг через каждые следующие 2 месяца, следует до тех пор, пока не нормализуются показатели тиреотропина в крови. В случае возникновения или усугубления симптомов со стороны сердца или сосудов требуется изменение схемы лечения заболевания сердца/сосудов.

В соответствии с инструкцией по применению левотироксина натрия, пациентам с врожденным гипотиреозом дозу следует рассчитывать в зависимости от возраста.

Для детей от рождения до полугода суточная доза варьируется в пределах от 25 до 50 мкг, что соответствует 10-15 мкг/кг/сут. при пересчете на массу тела. Детям от полугода до года назначают по 50-75 мкг/сут., детям от года до пяти лет — от 75 до 100 мкг/сут , детям старше 6 лет — от 100 до 150 мкг/сут., подросткам старше 12 лет — от 100 до 200 мкг/сут.

В инструкции на Л-Тироксин указывается, что грудничкам и детям в возрасте до 36 месяцев суточную дозу следует давать в один прием, за полчаса до первого кормления. Непосредственно перед приемом таблетку L-Тироксина помещают в воду и растворяют до образования тонкой взвеси.

При гипотиреозе Эль-Тироксин обычно принимают на протяжении всей жизни. При тиреотоксикозе после того, как будет достигнуто эутиреоидное состояние, левотироксин натрия назначают принимать в комбинации с антитиреоидными препаратами. Продолжительность лечения в каждом конкретном случае определяет врач.

Схема приема L-Тироксина для похудения

Для того чтобы сбросить лишние килограммы препарат начинают принимать по 50 мкг/сут., разделяя указанную дозу на 2 приема (оба приема должны быть в первой половину дня).

Терапию дополняют применением β-адреноблокаторов, дозу которых корректируют в зависимости от частоты пульса.

В дальнейшем дозу левотироксина плавно повышают до 150-300 мкг/сут., разделяя ее на 3 приема до 18:00. Параллельно с этим увеличивают суточную дозу β-адреноблокатора. Подбирать ее рекомендуется индивидуально, таким образом, чтобы частота пульса в покое не превышала 70 ударов в минуту, но в то же время была большей, чем 60 ударов в минуту.

Появления выраженных побочных эффектов является предпосылкой для уменьшения дозы препарата.

Продолжительность курса составляет от 4 до 7 недель. Прекращать прием лекарства следует плавно, снижая дозу через каждые 14 дней до полной отмены.

Если на фоне применения возникает диарея, курс дополняют назначением Лоперамида, который принимают по 1 или 2 капсулы в сутки.

Между курсами приема левотироксина следует выдерживать интервалы продолжительностью не менее 3-4 недель.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

• учащенные сердцебиение и пульс;
• повышенная тревожность;
• чувство жара;
• гипертермия;
• гипергидроз (усиленное потоотделение);
• бессонница;
• аритмия;
• учащение приступов стенокардии;
• снижение веса;
• беспокойство;
• тремор;
• диарея;
• рвота;
• мышечная слабость и судороги;
• псевдоопухоли мозга;
• сбои менструального цикла.

Лечение предполагает прекращение приема L-Тироксина и проведение контрольных обследований.

При развитии тяжелой тахикардии для уменьшения ее выраженности пациенту назначают β-адреноблокаторы. Из-за того, что функция ЩЖ полностью подавлена, использовать при этом тиреостатические препараты не целесообразно.

При приеме левотироксина в экстремальных дозах (при попытке самоубийства) эффективно проведение плазмафереза.

Взаимодействие

Применение левотироксина снижает эффективность антидиабетических средств. В начале лечения препаратом, а также каждый раз после изменения дозы следует более часто отслеживать уровень глюкозы в крови.

Левотироксин потенциирует эффекты антикоагулянтов (в частности, кумаринового ряда), повышая тем самым риск кровоизлияний в мозг (спинной или головной), а также желудочно-кишечных кровотечений (в особенности у лиц преклонного возраста).

Таким образом, при необходимости принимать указанные лекарственные средства в комбинации, рекомендуется регулярно проводить анализ крови на свертываемость, и, если это целесообразно, уменьшить дозу антикоагулянтов.

Действие левотироксина может нарушаться при одновременном приеме с ингибиторами протеазы. В связи с этим необходимо постоянно держать под контролем концентрацию гормонов ЩЖ. В отдельных ситуациях может потребоваться пересмотр дозы L-Тироксина.

Колестирамин и колестипол замедляют абсорбцию левотироксина, поэтому L-Тироксин необходимо принимать не менее чем за 4-5 часов до приема указанных средств.

Препараты, в составе которых присутствует алюминий, карбонат кальция или железо, могут уменьшать выраженность эффектов левотироксина, поэтому L-Тироксин принимают как минимум за 2 часа до их приема.

Всасывание левотироксина уменьшается при приеме его в комбинации с карбонатом лантана или севеламером, поэтому принимать его следует за час до или через три часа после применения указанных средств.

В случае приема препаратов в комбинации на начальных и завершающих этапах одновременного их применения необходим контроль уровня гормонов ЩЖ. Может потребоваться изменение дозы левотироксина.

Эффективность средства снижается при одновременном приеме с ингибиторами тирозинкиназы, в связи с чем следует держать под контролем изменения функции ЩЖ на начальных и завершающих этапах одновременного применения этих препаратов.

Прогуанил/хлорохин и сертралин снижают эффективность препарата и провоцируют повышение плазменной концентрации тиреотропина.

Индуцированные лекарственными средствами ферменты (например, карбамазепином или барбитуратами) могут повысить Сlпеч левотироксина.

Женщинам, принимающим гормональные противозачаточные средства, в составе которых присутствует эстрогенный компонент, как и женщинам, принимающим в постменопаузальном возрасте гормонозаместительные средства, может потребоваться повышение дозы левотироксина.

Тироксин и Л-Тироксин

Фуросемид в повышенной дозировке, салицилаты, клофибрат и ряд других веществ способствуют вытеснению левотироксина из плазменных протеинов, что в свою очередь провоцирует повышение фракции fT4 (свободного тироксина).

Йодсодержащие средства, ГКС, Амиодарон, пропилтиоурацил, симпатолитики ингибируют периферическое преобразование тироксина в трийодтиронин. Из-за высокой концентрации йода амиодарон может стать причиной развития у пациента как гипо-, так и гипертиреоидного состояния.

С особой осторожностью применяют амиодарон в сочетании с L-Тироксином для лечения больных с узловым зобом неуточненной этиологии.

Фенитоин способствует вытеснению левотироксина из протеинов плазмы крови. Как следствие — у пациента повышается уровень фракций свободного тироксина и свободного трийодтиронина.

Кроме того, фенитоин стимулирует метаболические превращения левотироксина в печени, поэтому пациентам, принимающим левотироксин в комбинации с фенитоином, рекомендован постоянный мониторинг концентрации гормонов ЩЖ.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом, светозащищенном, недоступном для детей месте. Оптимальная температура хранения — до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 3 лет после даты выпуска.

Особые указания

Что такое левотироксин натрия? В Википедии указывается, что указанное средство представляет собой натриевую соль l-тироксина, которая после частичной биотрансформации в почках и печени оказывает влияние на обменные процессы, а также рост и развитие тканей организма.

Брутто-формула вещества — C15H11I4NO4.

В свою очередь тироксин — это йодированное производное аминокислоты тирозин, основной гормон ЩЖ.

Являясь биологически малоактивным, гормон тироксин под воздействием специального фермента подвергается конвертации в более активную форму — трийодтиронин, то есть по своей сути является прогормоном.

Основными функциями гормона щитовидной железы являются:

• стимулирование роста и дифференцировки тканей, а также повышение их потребности в кислороде;
• повышение системного АД, а также силы и частоты сокращений сердечной мышцы;
• повышение уровня бодрствования;
• стимуляция мыслительной деятельности, двигательной и психической активности;
• стимуляция уровня основного обмена;
• повышение уровня глюкозы в крови;
• усиление глюконеогенеза в печени;
• торможение выработки гликогена в скелетной мускулатуре и печени;
• повышение захвата и утилизации глюкозы клетками;
• стимулирование активности основных ферментов гликолиза;
• усиление липолиза;
• торможение процессов образования и депонирования жиров;
• повышение чувствительности тканей к катехоламинам;
• усиление эритропоэза в костном мозге;
• снижение канальцевой реабсорбции воды и гидрофильности тканей.

Использование гормонов ЩЖ в малых дозах провоцирует анаболический эффект, в высоких — оказывает мощное катаболическое действие на обмен белков. В медицине тироксин используется для лечения гипотиреоидных состояний.

Симптомы при дефиците тироксина следующие:

• слабость, усталость;
• нарушенная концентрация внимания;
• необъяснимая прибавка веса;
• алопеция;
• сухость кожи;
• депрессия;
• повышенный уровень холестерина;
• сбои менструального цикла;
• запоры.

Чтобы правильно подобрать дозу препарата, пациентам с нарушенной функцией ЩЖ следует пройти обследование у врача и сдать анализы крови, основными показателями которых являются показатели концентрации:

• тиреотропина;
• свободного трийодтиронина;
• свободного тироксина;
• антител к тиреоглобулину;
• микросомальных антител (антител к тиреоидной пероксидазе).

Норма тироксина у мужчин — от 59 до 135 нмоль/л, норма гормона у женщин — от 71 до 142 нмоль/л.

Свободный трийодтиронин ft3 и свободный тироксин ft4 — что это такое? Свободный трийодтиронин представляет собой гормон, стимулирующий обмен и утилизацию кислорода тканями. Свободный тироксин стимулирует синтез белков.

Снижение общего тироксина Т4, как правило, отмечается после операции по удалению ЩЖ, терапии с применением препаратов радиоактивного йода, лечения гиперфункции ЩЖ, а также на фоне развития аутоиммунного тиреоидита.

Норма свободного тироксина т4 у женщин и мужчин — 9.0-19.1 пмоль/л, свободного трийодтиронина — 2,6-5,7 пмоль/л. Если свободный тироксин Т4 понижен, говорят о недостаточности функции ЩЖ, то есть о гипотиреозе.

Если тироксин свободный т4 понижен, а показатель концентрации тиреотропина находится в пределах нормы, есть вероятность, что анализ крови проведен некорректно.

Аналоги

Структурные аналоги L-Тироксина — это Л-Тироксин Берлин-Хеми (в частности, L-Тироксин 50 Берлин-Хеми и L-Тироксин 100 Берлин-Хеми), L-Тироксин производства фармацевтических компаний ОАО «Акрихин» и “Фармак”, Баготирокс, Левотироксин, Эутирокс.

Что лучше: Эутирокс или Л-Тироксин?

Препараты являются дженериками, то есть имеют одинаковые показания к применению, одинаковый спектр противопоказаний и дозируются аналогично.

Разница Эутирокса и L-Тироксина заключается в том, что в составе Эутирокса левотироксин натрия присутствует в несколько иных концентрациях, чем в составе L-Тироксина.

Сочетание с алкоголем

Однократный прием малой дозы алкоголя не слишком высокой крепости, как правило, не провоцирует каких-либо негативных последствий для организма, поэтому в инструкции к препарату нет категоричного запрета на подобное сочетание.

Однако допустимым оно является лишь для пациентов со здоровыми сердцем и сосудами.

Употребление алкоголя на фоне лечения препаратом L-Тироксин нередко провоцирует и ряд нежелательных реакций со стороны ЦНС и печени, что в свою очередь может сказаться на эффективности лечения.

L-Тироксин для похудения

По своей эффективности тироксин существенно превосходит большинство средств для сжигания жира (в том числе фармакологических). Согласно инструкции, он ускоряет метаболизм, увеличивает расход калорий, усиливает теплопродукцию, стимулирует ЦНС, подавляет аппетит, снижает потребность во сне и повышает физическую работоспособность.

В связи с этим существует немало положительных отзывов о применении левотироксина натрия для похудения. Однако желающим сбросить лишний вес следует помнить о том, что препарат повышает частоту сокращений сердечной мышцы, вызывает чувство беспокойства и волнения, оказывая тем самым негативное влияние на сердце.

Чтобы предупредить развитие побочных эффектов, опытные бодибилдеры советуют использовать эль-тироксин для похудения в комбинации с антагонистами (блокаторами) β-адренорецепторов. Это позволяет нормализовать сердечный ритм и уменьшить выраженность некоторых других побочных явлений, которыми сопровождается прием тироксина.

Преимуществами Л-Тироксина для похудения являются высокая эффективность и доступность этого средства, недостатком — большое число побочных эффектов. Несмотря на то, что многие из них можно устранить или даже предотвратить, перед применением препарата с целью сбросить лишние килограммы рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Применение при беременности

Лечение гормонами ЩЖ следует проводить последовательно, в особенности в периоды беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что L-Тироксин при беременности применяется достаточно широко, точных данных о его безопасности для развивающегося плода нет.

Количество проникающих в грудное молоко гормонов ЩЖ (даже если терапия проводится с применением высоких доз препарата) является недостаточным для того, чтобы спровоцировать у ребенка грудного возраста угнетение секреции тиреотропина или развития тиреотоксикоза.

Отзывы о L-Тироксине

Отзывы на Л-Тироксин преимущественно положительные. Препарат нормализует баланс гормонов в организме, что в свою очередь благотворно сказывается на общем самочувствии.

Тем не менее, в общей массе хороших отзывов от Эль-Тироксине встречаются и негативные, которые связаны в первую очередь с побочными действиями препарата.

Отзывы о левотироксине натрия для похудения позволяют сделать вывод, что препарат, хотя и вызывает ряд побочных эффектов, но вес действительно помогает корректировать (в особенности, если его прием дополнять низкоуглеводной диетой).

При этом важно помнить, что принимать средство можно только по назначению врача и лишь при сниженной функции ЩЖ. Лишний вес нередко является одним из признаков того, что работа органа нарушена, поэтому уменьшение отложений жира является своего рода побочным эффектом терапии.

Для людей, у которых орган функционирует нормально, прием левотироксина может быть опасен.

Цена L-Тироксина

Цена Л-Тироксина зависит от того, какой компанией произведен препарат, от дозировки активного вещества и количества таблеток в упаковке.

Купить тироксин для похудения можно от 62 российских рублей за упаковку №50 с таблетками 25 мкг (препарат фармацевтической компании “Фармак”).

Цена левотироксина натрия, выпускаемого компанией Берлин-Хеми — от 95 рублей. Цена Эль-Тироксина-АКРИ — от 110 рублей.