Калетра

Состав

Таблетки — лопинавир, ритонавир, коповидон, диоксид кремния, натрия стеарилфумарат, опадрай красный, макрогол, краситель железа оксид, тальк, гипролоза, полисорбат.

Раствор для приема внутрь — лопинавир, ритонавир, спирт, сироп кукурузный, магнасвит, глицерин, ванильная отдушка, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, ментоловое масло, калия ацесульфам, вода очищенная.

Форма выпуска

Таблетки красного цвета в пленочной оболочке овальной формы в полиэтиленовом флаконе по 120 таблеток в картонной упаковке.

Мягкие капсулы в блистере из фторполимерной фольги по 6 капсул в картонной коробке № 36. В каждой пачке содержится 180 капсул (5 картонных коробок).

Раствор для приема внутрь в полиэтиленовом флаконе 60 мл. с дозатором.

Групповая упаковка — 5 флаконов (300 мл) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активно действующее вещество препарата лопинавир ингибирует протеазу ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), а ритонавир в печени ингибирует метаболизм лопинавира, что способствует увеличению концентрации лопинавира в крови. Ингибирование ВИЧ протеаз способствует формированию незрелого и неполноценного вируса неспособного к инфицированию.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация у ВИЧ инфицированных при приеме препарата в течение 3 — 4 недель в дозе 400/100 мг два раза в день достигается через четыре часа после его приема. Лопинавир активно связывается с белками крови (98–99%). Под воздействием изофермента CYP3A Лопинавир подвергается интенсивному метаболизму, образуя 13 окислительных метаболитов, основными из которых являются оксо и гидроксиметаболитные изомерные пары, которые обладают высокой противовирусной активностью. Ритонавир, являющийся ингибитором CYP3А тормозит метаболизм лопинавира, обеспечивая тем самым повышение в крови его уровня. При многократном приеме концентрации лопинавира в крови стабилизируются в среднем течение двух недель. Период полувыведения лопинавира при приеме с интервалом в 12-часов составляет около шести часов.

Показания к применению

В комплексном лечении СПИДа (ВИЧ-инфекции) у взрослых и детей от 3 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, детям до 3 лет, выраженная печеночная недостаточность, развившаяся в результате цирроза печени или после заболевания вирусным гепатитом С и В, панкреатит, гемофилия, возраст после 65 лет период беременности и лактации.

Противопоказано применение одновременно с препаратами, у которых клиренс зависит от CYP3A-метаболизма (Астемизол, Мидазолам, Блонансерин, Терфенадин, Цизаприд, Триазолам, Рифампицин, Пимозид, Вориконазол, Салметерол, Варденафил, алкалоиды спорыньи (Эргометрин, Эрготамин, Дигидроэрготамин, Метилэргометрин), препараты зверобоя продырявленного.

Побочные действия

• гипергликемия, повышение в плазме крови триглицеридов и общего холестерина;
• анемия, лимфоаденопатия, лейкопения;
• гипотиреоидизм, синдром Кушинга;
• дегидратация, авитаминоз, молочный ацидоз, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе, снижение массы тела и периферические отеки;
• нарушения сна, амнезия, беспокойство, возбуждение, атаксия, депрессия, нарушения ориентации, дискинезия, головокружение, эмоциональная лабильность, бессонница, энцефалопатия, снижение либидо, невропатия, нервозность, периферические невриты, парестезии, сонливость, тремор, нарушения процессов мышления;
• средний отит, шум в ушах, нарушение зрения, изменения вкуса;
• тахикардия, артериальная гипертензия, васкулит, тромбофлебит;
• бронхит, отек легких, одышка, синусит;
• диарея, холецистит, запор, анорексия, сухость во рту, дисфагия, диспепсия, энтероколит, отрыжка, недержание кала, гастрит, метеоризм, гастроэнтерит, колит геморрагический, панкреатит, сиаладенит, повышение аппетита, язвенный стоматит;
• акне, сухость кожи, алопеция, дерматит, макуло-папулезная сыпь, фурункулез, кожный зуд, изменения структуры ногтей, избыточное потоотделение, доброкачественные новообразования кожи;
• артроз, миалгия, артралгия;
• нефролитиаз, нарушения мочеиспускания, эякуляции, гинекомастия;
• загрудинная боль, отек лица, лихорадка, озноб, общее недомогание, гриппоподобный синдром.

Калетра, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Калетра принимают внутрь, целиком, не измельчая и не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 таблетки (400/100 мг) дважды в день, а для пациентов с не более двумя мутациями или при развитии резистентности препарату — 4 таблетки (800/200 мг) один раз в день. При одновременном назначении Карбамазепина, Фенитоина или Фенобарбитала, прием Калетра по схеме один раз в день противопоказан. При сочетании препарата с Ранитидином и Омепразолом коррекции дозы не требуется.

Детям с весом более 35 кг рекомендуется принимать таблетки Калетра 100 мг + 25 мг. Для детей до 3 лет предпочтительно принимать препарат в форме раствора 80 мг + 20 мг/мл.

Передозировка

Достаточных и достоверных данных и клинического опыта острой передозировки Вич-инфицированных пациентов препаратом Калетра нет.

Взаимодействие

Одновременный прием Калетра и ЛС, метаболизирующихся посредством CYP3A (Мидазолам, Астемизол, Триазолам, Терфенадин, Пимозид, Цисаприд, Эрготамин, Амиодарон Дигидроэрготамин, Эргометрин, Метилэргометрин) может удлинить или усилить их терапевтическое действие, а также — побочные эффекты.

Калетра нельзя принимать одновременно с препаратами Пропафенон и Флекаинид, чей метаболизм зависит от активности CYP2D6 и повышение концентрации которых в крови может вызвать побочные эффекты, угрожающие жизни.

Калетра уменьшает концентрацию Абакавира и Зидовудина в крови.

Принимать Диданозин необходимо за час до или 2 часа после приема Калетры.

При одновременном приеме с Невирапином концентрация лопинавира снижается.

Концентрации антиаритмических ЛС (Лидокаина, Бепридила, Хинидина) при одновременном назначении с Калетрой могут повышаться.

Зверобой продырявленный и Рифампицин снижает концентрацию лопинавира в крови, что значительно снижает терапевтическое действие Калетра и способствует развитию резистентности последнего.

При одновременном назначении с Калетра могут изменяться концентрации Варфарина.

Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин (противоэпилептические препараты) снижают концентрацию лопинавира.

Необходимо использовать дополнительные альтернативные и методы контрацепции при одновременном приеме Калетра и эстрогеносодержащих контрацептивов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Мягкие капсулы и раствор необходимо хранить в холодильнике при 2-8°С. Если препарат Калетра будет использован в течение 6 недель, хранение в холодильнике не требуется, но температура хранения не должна быть более 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Препараты с аналогичным действующим веществом — Алувиа, Лопицип, Эмлетра.

Препараты с похожим терапевтическим действием — Бараклюд, Виктрелис, Виродин, Ламивудин, Вирасепт, Индивир-400, Лопицип, Нелвир, Олизио, Реатаз, Ритам, Телзир и другие.

Отзывы о Калетре

Отзывы о препарате самые различные. Некоторые ВИЧ-инфицированные пациенты отмечают высокую эффективность препарата и переносят его без выраженных осложнений. Другие же, наоборот, подчеркивают негативные моменты длительного приема препарата — головные боли, ожирение, разрушение суставов и другие. Это, в общем, понятно, поскольку у пациентов со статусом ВИЧ процесс лечения индивидуальный. К тому же, в большинстве случаев используется комплексная высокоактивная антиретровирусная терапия с использованием других препаратов, например — Вирокомб и Калетра.

Цена Калетры, где купить

Цена раствора Калетра во флаконе 60 мл, № 5 составляет, в среднем, 2576 рублей за упаковку; таблетки Калетра 100 мг + 25 мг, № 60 — 6983; таблетки 200 + 50 мг № 120 — 7182 рубля за упаковку. Купить Калетру без затруднений можно в большинстве аптек Москвы и других российских городов.