Таксиер

Состав

Таблетки Таксиер могут содержать 50 мг или 100 мг активного вещества силденафила, который использован в форме цитрата, поэтому в одной таблетке содержится 70, 25 мг или 140,5 мг силденафила цитрата соответственно.

Вспомогательные вещества и состав оболочки:

• гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• оболочка SEPIFILM3048 желтого цвета: 40-45% гипромеллоза, 30-40% целлюлоза микрокристаллическа, 4-12% стеарат макрогола 40, 10-15% диоксид титана;
• оболочка дополнена полимером — макроголом 6000;
• краситель оболочки — хинолиновый желтый.

Форма выпуска

Таблетки отличаются двояковыпуклой формой, желтым цветом и гравировками «50» или «100» в зависимости от дозировки препарата.

Таблетки в пленочных оболочках дозировкой 50 мг или 100 мг запечатаны в ячеистые пластины по 1 или 4 табл. В продаже упаковки № 1, 4, 8.

Фармакологическое действие

Повышение потенции и эректильной функции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таксиер является селективным ингибитором ФДЭ-5 (специфической фосфодиэстеразы).

Физиологический механизм влияния на эрекцию осуществляется благодаря высвобождению оксида азота в пещеристом теле полового органа в период сексуальной стимуляции, что вызывает увеличение уровня цикл. ГМФ, последующее расслабление гладких мышц и повышение притока крови. Усиление эффекта оксида азота происходит благодаря ингибированию ФДЭ-5 — фермента ответственного за распад цикл. ГМФ.

Особенности фармакокинетики силденафила

• Имеет линейный характер.
• Абсолютная биодоступность колеблется в пределах 25-63%. 100 мг Таксиера (перорально внутрь) уже спустя 60 мин дает C max — 18 нг/мл свободного силденафила в кровотоке.
• Прием вместе с жирной едой снижает скорость всасывания и концентрацию в крови примерно на 29%, а для достижения Cmax необходимо 120 мин.
• Объем распределения – до 105 л. Основной циркулирующий в крови N-дезметильный метаболит (приблизительно 40 %) и свободный силденафил (60 %) подвергаются связыванию с плазменными белками на 96 %. Через 90 мин до 0,0002 % принятой дозы (примерно 188 нг) можно выявить в сперме.
• Метаболизм силденафила происходит главным образом в печени под действием таких изоферментов, как CYP3A4 (в основном пути), CYP2C9 (во второстепенном пути).
• Общий клиренс — 41 литр в час, период полувыведения – 3-5 ч. Через кишечник выводится около 80 % дозы, остальное – почками.

Показания к применению

Эректильная дисфункция, проявляющаяся в виде неспособности достигнуть или сохранить эрекцию, необходимую для совершения нормального полового акта.

Таблетки следует применять исключительно во время сексуальной стимуляции.

Противопоказания

• терапия донаторами оксида азота, прием органических нитратов или нитритосодержащих лекарственных средства (в связи со значительным усилением гипотензивного эффекта нитратов);
• гиперчувствительность к силденафилу или другим компонентам Таксиера;
• прием других ЛС, действие которых направлено на стимуляцию эрекции;
• артериальная гипотензия с АД ниже 90/50 мм рт. ст.;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию и сердечную недостаточность;
• наследственные дегенеративные нарушения сетчатки, например, пигментный ретинит;
• недавний случай нарушения кровообращения в мозгу или инфаркт миокарда;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• особые группы пациентов: несовершеннолетние, женщины.

С осторожностью следует принимать:

• при таких анатомических деформациях полового органа, как ангуляция, болезнь Пейрони или кавернозный фиброз;
• при серповидно-клеточной анемии, лейкозе, множественной миеломе, тромбоцитопении и других заболеваниях, которые повышают риск развития приапизма;
• в период обострения язвы желудка и 12перстной кишки и при болезнях, сопровождающихся кровотечениями;
• вместе с α-адреноблокаторами.

Побочные действия

• Нарушения со стороны работы сердечно-сосудистой системы: частые приливы, сердцебиение, тахикардия, в некоторых случаях сдвиги АД, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, возможен инфаркт миокарда и даже внезапная смерть;
• нежелательные реакции нервной системы: головные боли и головокружения, сонливость, гипестезия, обмороки, транзиторные ишемические атаки и судороги, возможен инсульт;
• нарушения остроты, полей зрения и цветовосприятия, поражения оболочки глаз — конъюнктивы, окклюзия кровеносных сосудов сетчатки, нарушение процесса слезотечения, развитие передней ишемической оптической невропатии;
• нарушения слуха, вплоть до глухоты, потеря равновесия, шумы в ушах;
• возможна заложенность или кровотечения из носа;
• несварение желудка и рвота, тошнота, сухость слизистых полости рта;
• возможны боли в груди и частое ощущение усталости;
• аллергические реакции достаточно редки и могут проявляться в виде кожной сыпи;
• синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла;
• развитие у мужчин приапизма и пролонгированной эрекции.

Инструкция по применению (cпособ и дозировка)

Таксиер в дозе 50-100 мг надо принимать перорально внутрь за 60 мин до предполагаемого сексуального контакта. Прием таблеток вместе с едой может отсрочить действие препарата по сравнению с приемом Таксиера на голодный желудок.

Максимальная единоразовая суточная доза — 100 мг.

Пациенты, которые перед применением должны проконсультироваться с врачом и требующие коррекции дозы:

• с функциональными нарушениями печени: класс А и В по классификации Чайлд-Пью;
• с тяжелой формой почечной недостаточности (КК менее 30 мл в 1 мин), так как клиренс силденафила снижен и значения AUC увеличивается на 100%, Cmax — на 88%;
• принимающие другие ингибиторы изофермента CYP 3 А4, включая Эритромицин, Итраконазол, Саквинавир, Кетоконазол и прочие;
• терапия Таксиером возможна только после стабилизации состояния больного на фоне приема α-адреноблокаторов, в связи с риском возникновения ортостатической гипотензии.

Передозировка

Прием дозы свыше 200 мг не повышает эффективность Таксиера, но увеличивает частоту проявлений нежелательных реакций: головокружения, диспепсии, головных болей, приливов, нарушения зрения.

Стандартные мероприятия лечения:

• диализ не эффективен, поэтому необходима симптоматическая терапия;
• поддержание работы жизненно важных органов.

Взаимодействие

Прием Таксиера вместе с ингибиторами или индукторами изоферментов CYP2C9 (исключение: Толбутамид, Варфарин) и CYP3A4 основного пути (например, Кетоконазол, Итраконазол, Циметидин, Эритромицин, Саквинавир, Ритонавир) может вызвать снижение или увеличение клиренса силденафила.

Условия продажи

Назначение и рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура до +30°С.

Срок годности

Таблетки Таксиер могут храниться 36 мес.

Аналоги

Существует множество аналогов — препаратов с активным компонентом силденафилом:

• Адамакс;
• Векта;
• Виагара;
• Вигранде;
• Новагра;
• Потенциале.

Отзывы о Таксиере

Силденафил – активное вещество многих препаратов, но не все они одинаково эффективно устраняют проблему эректильной дисфункции. Отзывы о Таксиере положительные. На сегодня эти таблетки являются самым популярным аналогом Виагры. Мужчины, принимавшие таблетки Таксиер утверждают, что потенция гарантирована на 100 %.

Единственный недостаток отмечают многие пациенты, что таблетку нужно либо пить натощак за 1 час до сексуального контакта, либо, если вместе с пищей, — за 2 часа.

Цена Таксиера, где купить

Обычно цена не превышает 1200 руб. за упаковку 4 табл. 100 мг.