Зидена

Состав

В состав каждой таблетки лекарственного средства Зидена входит, в качестве активного вещества, 100 мг уденафила.

В качестве вспомогательных веществ таблетка препарата содержит:

• 12,5 мг — кремния диоксида коллоидного;
• 87,5 мг — лактозы;
• 20 мг — крахмала кукурузного;
• 12,5 мг — L-гидроксипропилцеллюлозы;
• 7,5 мг — гидроксипропилцеллюлозы-LF;
• 2,5 мг — магния стеарата;
• 7,5 мг — талька;

Оболочка таблеток пленочная, содержащая:

• 6,9 мг — гидроксипропилметилцеллюлозы;
• 0,022 мг — талька;
• 0106 мг — оксида железа красного;
• 0,0266 мг — оксида железа желтого;
• 1,0408 мг — титана диоксида.

Форма выпуска

Зидена выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке, овальной формы. Цвет светло-розовый с бежевым оттенком, на линии слома — белый.

На разных сторонах таблетки присутствуют выдавленные символы: на одной стороне цифра «100», на противоположной, разделенные риской, буквы «Z» и «Y».

Фармакологическое действие

Нормализация эректильной функции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество уденафил является селективным обратимым ингибитором специфической ФДЭ-5 (фермента фосфодиэстеразы 5), который способствует метаболизму цГМФ.

Не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное изолированное тело, но во время сексуальной стимуляции увеличивает расслабляющее действие оксида азота, угнетая ФДЭ-5, отвечающую, в кавернозном теле, за распад цГМФ.

В результате своего воздействия гладкие мышцы артерий расслабляются, что способствует притоку крови к тканям мужского полового органа и как следствие приводит к эрекции.

Лекарственное средство не действует без сексуальной стимуляции.

Результатами исследований in vitro доказано действие уденафила, как селективного ингибитора ФДЭ-5. Данный фермент наличествует в гладкой мускулатуре сосудов внутренних органов, а также кавернозного тела, в мышцах скелета, тромбоцитах, легких, мозжечке и почках.

Уденафил в 10000 раз сильнее ингибирует ФДЭ-5, чем остальные фосфодиэстеразы, локализующиеся в печени, сердце, кровеносных сосудах, головном мозге и прочих органах. Также, он в 700 раз активнее по отношению к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, находящейся в сетчатке глаза и ответственной за восприятие цветовой гаммы.

Уденафил не угнетает ФДЭ-11, что предопределяет отсутствие проявлений миалгии, болезненных ощущений в поясничном отделе спины и случаев тестикулярной токсичности.

Препарат улучшает эректильную функцию и возможность успешного прохождения полового акта.

Эффект наступает по прошествии 30 минут после употребления и продолжается до 24 часов (при наличии сексуальной стимуляции).

У здоровых испытуемых лекарственное средство не вызывает достоверно обнаруженного изменения систолического артериального давления (сАД) и диастолического артериального давление (дАД) в сравнении с испытуемыми, принимающими плацебо в позиции стоя и лежа (среднестатистическое максимальное понижение составляет, соответственно 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм ртутного столбца).

Уденафил не приводит к изменениям распознавания цветового спектра (голубой/зеленый), это является следствием его незначительного влияния на ФДЭ-6. Препарат не искажает остроту зрения, размер зрачка и внутриглазное давление, а также электроретинограмму.

В проведенных исследованиях на добровольцах мужского пола не было доказано его клинически значимое действие на концентрацию и количество спермы, как и на целостность и подвижность сперматозоидов.

Всасывание

При пероральном приеме уденафил всасывается довольно быстро. В плазме крови его максимальная концентрация достигается в среднем за 60 минут (от 30 до 90 минут). T1/2 (период полувыведения) примерно 12 часов.

Характерно высокое связывание (93,9%) препарата с белками плазмы крови, что существенно увеличивает период его эффективного действия до 24 часов, после применения однократной (100 мг) дозы.

Пища с высокой концентрацией жиров не оказывает значимого влияния на всасываемость.

Употребление алкоголя (этиловый спирт 40%) в количестве 112 мл в сочетании с уденафилом в дозе 200 мг, существенно не влияет на его эффективность.

Метаболизм

Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Выведение

У здоровых испытуемых общий клиренс равняется 755 мл/мин.

После перорального приема выводится с калом, в виде метаболитов.

Не кумулирует в организме пациента.

В суточной дозе 100 мг – 200 мг, принимаемых в течении 10 дней (при исследовании на здоровых людях) серьезных изменений фармакокинетики не обнаружено.

Показания к применению

Терапия нарушений связанных с эрекцией, проявляющихся неспособностью к ее возникновению или сохранению, на протяжении достаточного времени для проведения приемлемого полового акта.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих веществ лекарственного средства;
• сопутствующая терапия с приемом нитратов или препаратов, являющихся донаторами оксида азота (NO).

С осторожностью:

• гипотония (АД менее 90/50 мм рт. ст.);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более170/100 мм рт. ст);
• наследственные дегенеративные патологии сетчатки глаза (в том числе пигментный ретинит, диабетическая пролиферативная ретинопатия);
• перенесенное аортокоронарное шунтирование, инсульт или инфаркт (за последние полгода);
• печеночные или почечные патологии, в тяжелой форме;
• врожденный синдром увеличения или удлинения интервала QT;
• предрасположенность пациента к приапизму;
• анатомическая деформация мужского полового органа или его имплантация;
• сексуальная активность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, из-за риска возникновения осложнений.

Побочные действия

Во время прохождения Зиденой клинических исследований были выявлены некоторые побочные эффекты уденафила, которые в зависимости от частоты проявления подраздели следующим образом.

Вероятность возникновения 10% и более — очень часто; от 1% до 10% — часто; от 0,1% до 1 % — иногда.

Очень часто наблюдали:

• приливы крови (покраснение) к лицу.

Часто:

• покраснение глаз;
• дискомфорт в области живота;
• диспепсия;
• заложенность носа;
• головная боль;
• ощущение жара;
• дискомфорт в грудной области.

Иногда:

• ригидность шейных мышц;
• головокружение;
• парестезия;
• затуманенное зрение;
• повышенное слезотечение;
• боль в органах зрения;
• отек лица;
• отек век;
• крапивница;
• тошнота;
• запор;
• гастрит;
• зубная боль;
• ощущения сухости в носу;
• одышка;
• периартрит;
• болевые ощущения в груди и в области живота;
• чувство жажды;
• усталость.

В процессе дальнейших наблюдений были обнаружены и другие нежелательные (отрицательные) эффекты:

• учащенное сердцебиение;
• шум в ушах;
• носовые кровотечения;
• диарея;
• длительная эрекция;
• эритема;
• сыпь на кожных покровах;
• чувство общего дискомфорта;
• кашель;
• постуральное головокружение;
• ощущение холода/жара.

Инструкция по применению Зидены (Способ и дозировка)

Таблетки Зидена показаны для перорального приема.

Препарат принимается независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция на Зидену рекомендует одноразовую дозу, которая составляет 100 мг и принимается за 30 минут до предполагаемого полового акта.

При неэффективности рекомендованной, одноразовая доза может составить 200 мг.

Кратность приема в сутки – 1раз.

Передозировка

При приеме в однократной дозе 400 мг и более возможно усиление частоты возникновения и тяжести, описанных выше, побочных эффектов.

Рекомендована симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливать эффект уденафила могут препараты: Кетоконазол, Ритонавир, Итраконазол, Индинавир, Эритромицин, Циметидин, а также грейпфрутовый сок.

Кетоконазол, принятый в дозе 400 мг увеличивает биологическую доступность одноразовой дозы уденафила более чем в 2 раза (212%) и Сmах в 0,8 раза (85%)

Ослаблять действие уденафила, ускоряя его метаболизм, могут препараты: Рифампин, Дексаметазон, Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал.

Не рекомендуют совместное применение Зидены и Нитроглицерина, из-за риска снижения АД.

При приеме пациентом сосудорасширяющих лекарственных средств, Зидена должна назначаться в минимальных дозах.

Условия продажи

Лекарственное средство Зидена отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Температура хранения — не выше 30°C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Проявление сексуальной активности несет потенциальный риск для больных с сердечно-сосудистыми патологиями. В связи с этим проведение терапии эректильной дисфункции у лиц, которым не рекомендована сексуальная активность, нежелательна.

Пациенты, с аортальным стенозом могут проявлять большую чувствительность к эффектам вазодилататоров, в том числе и ингибиторам ФДЭ.

В ходе клинических изысканий Зидены не было случаев пролонгированной (более 4 часов) эрекции и приапизма, тем не менее, данные явления возможны для этого класса лекарственных средств. В случае продолжения эрекции на протяжении более 4 часов необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение для оказания помощи.

Не рекомендуют прием Зидены мужчинам старше 71 года, из-за отсутствия достоверных клинических данных о его действии на пациентов данной возрастной категории.

Уденафил не стоит назначать в комбинации с прочими препаратами, используемыми для терапии эректильной дисфункции, например одновременное применение Зидены и Сиалиса, которые хоть и имеют в своем составе разное действующее вещество, но обладают одинаковым действием.

Аналоги

Таким же фармакологическим действием, как Зидена или Сиалис, обладают и другие лекарственные препараты.

Ниже представлены некоторые аналогичные, по своему действию препараты:

Отзывы

Отзывы о Зидене на пользовательских ресурсах сугубо положительные, начиная от стоимости препарата, его действия, практического отсутствия отрицательных эффектов и заканчивая возможностью употребления некоторого количества алкоголя.

Отзывы врачей о Зидене более сдержаны и в основном позиционируют данное лекарственное средство как хороший, недорогой препарат нового поколения, используемый для лечения эректильной дисфункции, при этом напоминая о целесообразности прохождения обследования для постановки точного диагноза и назначения адекватного лечения.

Цена Зидены, где купить

Средняя цена Зидены в аптеке (1 таблетка по 100мг) колеблется на уровне 600 рублей, в зависимости от региона.