Золмитриптан

Состав

Золмитриптан, безводная лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, макрогол, гипромеллоза, железа оксид желтый, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 2,5 мг в блистере №2, 6 и 10 в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противомигренозное (анальгезирующее, вазоконстрикторное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат относится к группе избирательно действующих агонистов серотониновых рецепторов (5-HT1D и 5-HT1B). Обладает анальгезирующим и вазоконстрикторы эффектом. Относительно серотониновых рецепторов типа 5-HT2—5-HT4 и адренорецепторов типа α1, 2- β1, а также м-холинорецепторов и гистаминовых Н1/Н2-рецепторов, выраженной фармакологической активностью не обладает.

Препарат путем высвобождения основного медиатора (вазоактивного пептида) блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое парасимпатической иннервацией мозговой циркуляции и волокнами тройничного нерва. Подавление процесса высвобождения нейропептидов и вазоконстрикция являются основным механизмом нормализации состояния при приступе мигрени (снижение интенсивности боли, уменьшения тошноты, рвоты, фонофобии/фотофобии), обусловленных мигренью. Золмитриптан также действует на структуры ствола головного мозга, связанные с приступами мигрени, чем и обусловлен устойчивый повторный эффект при приеме препарата при серии приступов.

Фармакокинетика

Золмитриптан быстро и хорошо всасывается в ЖКТ; пища на абсорбцию препарата практически не влияет. Биодоступность препарата около 40%. Cmax в крови отмечается через 3 часа после его приема. Биотрансформируется в печени до  фармакологически активного N-десметил-метаболита. Связь с белками крови — около 25%. Аккумуляция не наблюдается. Выводится через почки в виде метаболита и через кишечник в не измененном виде.

Показания к применению

В комплексной терапии приступов мигрени.

Противопоказания

Высокая чувствительность к Золмитриптану, артериальная гипертензия, стенокардия, наличие в анамнезе инфаркта миокарда, коронароспазм, аритмии, пожилой и детский возраст, базилярная/ гемиплегическая мигрень, прием ингибиторов МАО ((мене 14 дней после отмены). Принимать с осторожностью пациентам с ИБС, инсультом в анамнезе, контролируемой артериальной гипертензией, нарушением функции почек/печени, в период беременности и лактации.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, сухость во рту, головокружение, гастроэнтерит, аритмия, дисфагия, лейкопения, возбуждение, тревожность/депрессия, астения, диспепсия, транзиторное повышение АД, сдавленность в горле и груди, миастения, сердцебиение, миалгия, парестезии.

Золмитриптан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Золмитриптан можно принимать лишь в случаях достоверно установленного диагноза «мигрень«. Во время приема препарата необходим регулярный контроль АД и ЭКГ. Прием препарата начинать по возможности на ранней стадии появления головной боли.  Начальная дозировка — 2,5 мг. Максимальная разовая доза — 5 мг. При отсутствии эффекта и нарастании симптоматики в течение суток необходимо принять повторную дозу (но не ранее 2 часов после приема первой дозы), а при последующих приступах мигрени дозировку препарата следует увеличить до 5 мг.  При возникновении серии повторных приступов и приеме препарата на протяжении суток, общая доза не должна превышать 15 мг.

Передозировка

В случаях передозировки развивается выраженный седативный эффект.

Взаимодействие

При совместном приеме с моклобемидом увеличивается Cmax в крови золмитриптана и его активного метаболита. При одновременном приеме препарата с ЛС, содержащими траву зверобоя или ингибиторов МАО типа А возникает риск усиления серотонинергических эффектов и побочного действия. При совместном приеме с сертралином, флуоксетином, пароксетином, флувоксамином и другими ингибиторами обратного захвата серотонина появляется риск развития гиперрефлексии, слабости и нарушения координации движений.

Условия продажи

Отпуск препарата по рецепту.

Условия хранения

При температурном режиме 5-25°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Аналогичным фармакологическим действием обладают: Зомиг, МИГрепам, Золмигрен и другие.

Отзывы

Среди пациентов отзывы о препарате Золмитриптан разнятся.

• «… На работе постоянные стрессы и головные боли мучают практически ежедневно. Для снятия острых приступов врач назначил Золмитриптан. Препарат очень хорошо снимал головную боль и так продолжалось около года.  Однако потом эффект снизился и боль почти не снимает. Поменяли препарат, но такого же хорошего найти пока не могу».
• «… Мигрень достает уже почти пять лет. Иногда боли чрезвычайно интенсивные и практически ежедневные, иногда — несколько раз в месяц. Перепила уже множество препаратов. Некоторые из них не помогали, другие оказывали побочные действия. Подсказали попробовать Золмитриптан. Препарат не плохой, приступы стали реже и боль проходила. Но он у меня вызывает сонливость, что не совсем удобно».

Цена Золмитриптана, где купить

Цена таблеток Золмитриптан 2,5 мг №12 составляет 1440 рублей за упаковку. Однако, в большинстве аптек Москвы препарат отсутствует и предлагают купить его аналоги — Золмигрен 0,0025 г № 10 по цене 450 рублей или Зомиг 2,5 мг №2 таблетки по цене 786 рублей.