Косопт

Состав

1 мл препарата Косопт включает 5 мг тимолола и 20 мг дорзоламида.

Дополнительные вещества: раствор гидроксида натрия, цитрат натрия, хлорид бензалкония, гиэтеллоза, маннитол, вода.

Форма выпуска

Прозрачная бесцветная жидкость слегка вязкой консистенции.

5 мл жидкости в пластиковом флаконе «Окуметер Плюс«, 1 такой флакон в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Глазные капли Косопт содержат 2 действующих компонента: малеат тимолола и гидрохлорид дорзоламида, каждый из которых понижает увеличенное внутриглазное давление в результате уменьшения выделения внутриглазной жидкости. Одновременное действие данных веществ в составе средства приводит к более сильному понижению давления внутри глаза.

Гидрохлорид дорзоламида является избирательным блокатором карбоангидразы второго типа. Угнетение карбоангидразы тканей цилиарного тела вызывает уменьшение выделения внутриглазной жидкости, как предполагается, за счет снижения числа бикарбонатных ионов, что провоцирует торможение транспорта жидкости и ионов натрия.

Малеат тимолола является неизберательным бета-адреноблокатором. Несмотря на то, что механизм его действия, следствием которого является уменьшение внутриглазного давления, до конца не изучен, ряд исследований выявили снижение образования и усиление выделения жидкости.

Фармакокинетика гидрохлорида дорзоламида

При локальном использовании достигает системного кровотока. При продолжительном применении способен накапливаться в эритроцитах из-за селективного реагирования с карбоангидразой второго типа, поддерживая очень низкие концентрации несвязанного препарата в плазме. После трансформации образуется единственный метаболит N –десэтильного типа, который более слабо угнетает карбоангидразу второго типа по сравнению с первоначальной его формой, но в то же время угнетает менее активную карбоангидразу первого типа. Указанный метаболит также накапливается в красных кровяных тельцах, где связывается в основном с карбоангидразой первого типа.

Около трети дозы связывается с протеинами крови. Эвакуируется с мочой в первоначальном виде и в виде производного. Время полувыведения составляет примерно 4 месяца.

Фармакокинетика малеата тимолола

При использовании местно малеат тимолола легко достигает системного кровотока. Гипотензивный эффект регистрируется спустя 20 минут после закапывания, достигает максимальной силы спустя 2 часа и длится не менее суток.

Показания к применению

Увеличенное внутриглазное давление при псевдоэксфолиативной и открытоугольной формах глаукомы.

Противопоказания

• cинусовая брадикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, AV-блокада 2-3 степени, кардиогенный шок;
• бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
• выраженная почечная недостаточность;
• беременность и лактация;
• дистрофические процессы в тканях роговицы;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст менее 18 лет.

Побочные действия

В целом препарат хорошо переносится, а системные побочные реакции (при их возникновении) выражены слабо и не требуют отмены препарата. Наиболее часто выявлялись побочные эффекты со глаза: искажение чувства вкуса, чувство жжения и зуда в месте закапывания, инъекции конъюнктивы, эрозии роговицы, слезотечение, нечеткость зрения.

При проведении клинических исследований у 2,4% пациентов Косопт был отменен из-за побочных явлений со стороны глаза. Еще у 1,2% пациентов лекарство было отменено в связи с развитием аллергии.

Побочные действия после применения гидрохлорида дорзоламида

• Реакции со стороны глаза: точечный кератит, раздражение века, иридоциклит, воспаление века, транзиторная миопия.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, парестезии, головная боль.
• Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, зуд, крапивница.
• Прочие реакции: носовое кровотечение, астения, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.

Побочные действия после применения малеата тимолола

• Реакции со стороны глаза: кератит, конъюнктивит, уменьшение чувствительности роговицы, блефарит, сухость, ухудшение зрения, птоз, диплопия.
• Реакции со стороны кровообращения: сердечные нарушения, аритмия, звон в ушах, обморок, нарушения ритма, гипотензия, феномен Рейно, отеки, остановка сердца, парестезии, хромота, понижение температуры конечностей.
• Реакции со стороны дыхания: кашель, бронхоспазм.
• Дерматологические реакции: псориазоподобные высыпания, алопеция, обострение псориаза.
• Аллергические реакции: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, высыпания на теле.
• Реакции со стороны нервной деятельности: депрессия, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, нарастание миастении, снижение памяти.
• Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, диарея, сухость во рту.
• Общие реакции: болезнь Пейрони, астения, головная боль, усталость, снижение либидо, боль в груди, системная красная волчанка.

Косопт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают закапывать по 1 капле за веко пораженного глаза (или глаз) дважды в день.

Если Косопт используют в качестве замены иного офтальмологического средства для терапии глаукомы, то последний нужно отменить за один день до начала лечения Косоптом.

В случае одновременного использования с другим офтальмологическим препаратом местного применения, Косопт закапывают с интервалом 10 минут.

Правила применения препарата

Косопт – это стерильный раствор, поэтому больные должны быть осведомлены о нижеперечисленных правилах пользования флаконом:

• до первого использования необходимо удостовериться, что предохранительная полоска, находящаяся снаружи флакона сохранена; у невскрытых флаконов возможен зазор между колпачком и телом флакона;
• защитную полоску следует удалить для облегчения открытия колпачка;
• колпачок откручивают, поворачивая его в сторону указательных стрелок, расположенных сверху колпачка;
• голову необходимо наклонить назад и немного сдвинут нижнее веко для обнажения слизистой глаза;
• затем в обозначенном месте слегка сжимают перевернутый флакон, чтобы 1 капля попала в конъюнктивальный мешок;
• запрещено касаться тканей глаза или века капельницей флакона, так как при этом флакон способен инфицироваться и в последствии стать причиной инфекционных осложнений глаза и последующего ухудшения зрения;
• флакон закрывают колпачком, плотно его закрутив (при этом не следует слишком сильно нажимать на крышку во избежание повреждения флакона);
• запрещено увеличивать отверстие дозаторного наконечника.

Передозировка

Признаки передозировки: бронхоспазм, головная боль, головокружение, брадикардия, одышка, остановка сердечной деятельности, развитие ацидоза, расстройства электролитного баланса, разнообразные реакции со стороны нервной системы.

Лечение передозировки: симптоматическое и поддерживающее, а также контроль содержания электролитов и кислотности плазмы. Тимолол не удаляется при проведении диализа.

Взаимодействие

Не исключена вероятность усиления гипотензивного действия и брадикардии при одновременном применении с системными блокаторами каналов кальция, β-адреноблокаторами, катехоламин-истощающими препаратами, антиаритмическими средствами, парасимпатомиметиками, гликозидами наперстянки, опиоидными анальгетиками и блокаторами моноаминоксидазы.

Эффект генерализованной блокады β -адренорецепторов (снижение частоты пульса, депрессия) регистрировался при одновременном использовании с ингибиторами CYP2D6 (избирательные блокаторы захвата серотонина и другие средства).

При монотерапии Косоптом расширение зрачка минимально, однако описаны случаи развития мидриаза при одновременном закапывании тимолола и адреналина.

Существует риск усиления системных эффектов блокирования карбоангидразы при совместном применении системных и местных ингибиторов фермента карбоангидразы, поэтому комбинация Косопта и системных блокаторов карбоангидразы запрещена.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в темноте при комнатной температуре. Беречь от детей. После вскрытия флакона использовать в течение 30 дней.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Разница в эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов отсутствует, однако не следует исключать выявления большей чувствительности к Косопту у некоторых пожилых больных.

Активные компоненты Косопта способны всасываться в системный кровоток. В результате побочные реакции, возникающие при системном приеме бета-адреноблокаторов, могут отмечаться даже при местном использовании препарата (включая обострение стенокардии Принцметала, расстройства кровообращения, артериальную гипотонию).

Рекомендован контроль течения сердечной недостаточности до начала терапии препаратом. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца и признаками недостаточности сердечной деятельности должны находиться под постоянным наблюдением.

При выявлении первых признаков сердечной недостаточности применение Косопта следует остановить.

Зарегистрированы сообщения о смертельном исходе в результате бронхоспазма у лиц страдающих сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой на фоне использования глазных капель с тимололом в составе.

У пациентов с недостаточностью работы печени применение Косопта следует осуществлять с осторожностью.

Использование системных блокаторов карбоангидразы может провоцировать нарушение кислотно-основного баланса и развитие уролитиаза, особенно у лиц с мочекаменной болезнью.

Лечение бета-адреноблокаторами способно искажать ряд симптомов гипогликемии у больных сахарным диабетом. Бета-адреноблокаторы также могут сглаживать клинику гипертиреоза, а прекращение их употребления может быть причиной обострения данного заболевания.

В случае планируемого оперативного вмешательства с использованием общей анестезии, нужно отменить Косопт за 48 часа до начала операции, так как тимолол усиливает эффекты общих анестетиков и миорелаксантов.

В состав капель входит консервант хлорид бензалкония, который может являться причиной раздражения глаза. Также данное вещество способно обесцвечивать контактные линзы мягкого типа, поэтому перед закапыванием их необходимо удалять.

При использовании Косопта возможно появление побочных реакций, которые у ряда больных могут затруднять управление автотранспортом.

Аналоги

Аналоги Косопта: Дорзопт Плюс, Дорзотимол, Мардозия, Розаком, Азарга, Ганфорт.

Детям

Противопоказан применение препарата у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Применение препарата в указанные периоды противопоказано.

Отзывы о Косопте

Препарат получил хорошие оценки пациентов. Сообщения о возникновении побочных явлений редки.

Цена Косопта, где купить

Купить Косопт в России обойдется примерно в 780-940 рублей. На Украине цена описываемого препарата может доходить до 1600 гривен.